196389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-piperidinil)-helyettesített biciklusos kondenzált 2-imidazol-amin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 196389 4 A találmány tárgya eljárás új N-hetero-ciklil-piperidin-4-aminok, gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik és geometriai izomerjeik, továbbá hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A 4 219 559 számú szabadalmi leírásból ismert (1) általános képlelü N-heterociklil-piperidil-4-aminok antihisztamin hatású vegyületek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek a fenti ismert vegyületekböl lényegében a piperidilcsoport 1-helyzetű szubsztituenseiben különböznek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek az (I) általános képlettel jellemezhetők. A fenti képletben az-A1=Az-A3=A4- szimbólummal jelölt molekularész jelentése (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) vagy (a-5) képletű kétértékű csoport, R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése mono halogén-fenii, tiazolii, pirazinii, piridinii, tienilcsoporttal, vagy a furán-gyűrűben adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált furilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatoraos alkilcsoport, és L jelentése (b-1) általános képleté csoport, a képletben Y jelentése -NH-csoport vagy oxigénatom, X jelentése kén-, oxigénatom, =NH vagy =NCN-csoport, W jelentése hidrogénatom, morfolinocsoport, piperidinocsoport, (c-l-a) vagy (c-l-b) általános képleté csoport, vagy (c-l-c) általános képletű csoport, ahol W1 jelentése 1-4 szénatomos alkii, nitro-, 4-6 szénatomos cikloalkii, (1-4 szénatomos)alkoxi-fenii, amino-, di( 1—4 szénatomos )-alkoxi- (1-4 szénatomos )alkii, morfolino-(l-4 szénatomosjalkii, fenii, hidroxi-(l-4 szénatomos )-alkil-csoport, vagy fenil-( 1-4 szénatomos )alkiJ-csoport, és Z1 jelentése -NR8 általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom, . vagy W1 1-4 szénatomos alkilcsoport jelentése esetén 1-4 szénatomos alkilcsoport is lehet; vagy W1 1-4 szénatomos alkilcsoport jelentése esetén Z1 jelentése gén-, vagy oxikénatom is hét; és le-Alk jelentése 1-4 szénatomos alkéndiilcsoport, (b—2) általános képletű csoport, a képletben X1 jelentése oxigén- vagy kénatom, W3 jelentése mono halogénfenil-csoport vagy (c-1- -c) általános képletű csoport, ahol W1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és Z1 jelentése -NR8 csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; (b—3) általános képletű csoport, a képletben Y2 jelentése -NR15 általános képletű csoport, ahol R15 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, W2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és Alk jelentése a fent megadott; (b-4) általános képletű csoport, a képletben T jelentése (c-3-a) vagy (c-3-b) általános képletű csoport, a képletekben Z jelentése -NH-csoport vagy közvetlen kötés, X1 jelentése oxigénvagy kénatom, R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, és R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 50 65 3
