196389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-piperidinil)-helyettesített biciklusos kondenzált 2-imidazol-amin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
5 196389 6 Alk jelentése a fent megadott; (b—5) általános képletű csoport, a képletben Hét jelentése az alkilrészben egy hidroxil-, pirimidinil-arnino-(l-4 szénatomos)alkil-tio- vagy piriroidinil-oxi-csoporttal szubsztituált (1-4 szénatomos)-alkil-furil-csoport, (c-4-a) képletű csoport, (c-l-a) általános képletű csoport, (c-4-c) általános képletű csoport, a képletben R13 jelentése aminocsoporl vagy 1- -4 szénatomos alkilcsoport, és Alk jelentése a fent megadott;- (b—6) általános képletű csoport a képletben Alk jelentése a fent megadott; vagy ha — A3—A^—A3=Árjelentése (a-3), (a-4) vagy (a-5) képletű csoport, vagy ha —A3=A^—A3—Árjelentése (a-1) vagy (a-2) képletü csoport, és R1 jelentése pirazinilvagy tiazolilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, akkor (b-7) általános képletű csoport is lehet, ahol Ar1 jelentése egy hidroxilvagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és Alk jelentése a fent megadott; azzal a megkötéssel, hogy ha -A1=Az-A3=A4- jelentése (a-1) vagy (a-2) képletű csoport, és L jelentése (b-1) általános képletű csoport, ahol W jelentése hidrogénatomtól, vagy (c-l-a) általános képletű csoporttól vagy (c-l-b) általános képletű csoporttól eltérő, akkor X jelentése oxigénatomtól eltérő; vagy ha L jelentése (b-1) általános képletű csoport, ahol W jelentése (c-l-c) általános képletű csoport, és az utóbbi képletben Z1 jelentése NH-csoport, akkor W1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő. A fenti leírásban halogénatom alatt fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot; rövidszénláncú alkilcsoport alatt egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos telitett szénhidrogéncsoportot - például metil-, etil-, 1-metil-etil-, 1,1,-dimetil-etil-, propil-, 2-metil-propil—, butilcsoportot, vagy egyéb hasonló csoportot -; 4-6 szénatomos cikloalkilcsoport alatt ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexilcsoportot; rövidszénláncú alkenilcsoport alatt egyenes vagy elágazó szénláncú, egy kettőskötést tartalmazó 2-4 szénatomos szénhidrogéncsoportot - például etenil-, 2-propenil-, 2-butenil-csoportot vagy egyéb hasonló csoportot -; és rövidszénláncú alkándiilcsoport alatt 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú kétértékű alkándiilcsoportot értünk. A leírásban Ar2 jelentése adott esetben egymástól függetlenül halogénatommal, hidroxil-, nitro-, ciano-, trifluor-metil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-tio-, merkapto-, amino-, mono- vagy difrövidszénléncú)alkil-amino-, karboxil-, (rövidszénláncú)alkoxi-karbonil- vagy (rövidszénláncú)alkil-karbonil-csoporttal mono-, di- vagy triszubsztituált fenilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületek némelyike enol-keto-tautomer rendszert tartalmazhat, ezek a vegyületek enol- és keto-tautomer formában egyaránt létezhetnek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül előnyösek azok, amelyeknek (I) általános képletében i) L jelentése (b-1) általános képletű csoport, ahol Y jelentése -NH-, X jelentése oxigénatom és W jelentése hidrogénatom; vagy L jelentése (b-1) általános képletű csoport, ahol X jelentése-NCN, kénatom, -NH- vagy Y jelentése és-NHW jelentése 1-piperidinil-, 4-morfolinil-csoport vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
