196389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-piperidinil)-helyettesített biciklusos kondenzált 2-imidazol-amin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(IV) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

Ul)

196389

£( ^

Bejelentés napja: (22) 1985.01.08. (21) (62/85)

Nemzetközi

osztályozás:

'jfj.1T>A f L

(51) NSZ04

Elsőbbsége: (32) 1984.01.09, 1984.10.15. (31) (569 115) (660 670)

(33) US

0 07 D 401/12 C 07 D 471/04 C 07 D 405/14 C 07 D 409/14

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (41) (42) 1986.02.28.

C 07 D 417/14

TALÁLMÁNYI

C 07 D 401/14

HIVATAL

Megjelent: (45) 1989.04.28.

C 07 D 413/14 A 61 K 31/415

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

Janssens Frans Eduard, Bonheiden, Janssen Pharmaceutics N. V.

Torremans Joseph Leo Ghislanus, Beerse, Beerse, BE

Hens Jozef Francis, Nijlen, Van Offenwert Theophilus Theresia Joannes Maria,

Vosselaar, BE

(54) ELJÁRÁS N-(4-PIPERIDIL)-HELYETTESÍTETT BICIKLUSOS KONDENZÁLT 2-IMIDAZOLIL—AMIN-----SZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT

A. FENTI VEGYOLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek (I) általános képletében -A* 1=A2-A3=A4- csoport jelentése butadienilén-csoport, melyben valamelyik -CH= csoport helyén adott esetben nitrogén áll, R jelentése hidrogénatom vagy

1-4 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése mono halogén-fe-nil-, tiazolil-, pirazinil-, piridinil-, tienilcsoporttal,

vagy a furán-gyűrűben adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituélt furilcsoporttal helyettesített alkilcsoport, és

L különböző alkil-, aril- vagy

aralkil-csoportokal jelenthet.

A vegyületek antihisztamin-aktivitással rendelkeznek, fenti hatásúak következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként allergiás rendellenességek kezelésére használhatók.

R

l—N

R1

\

KI

196389