196364. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás tioéterek és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
43 196 364 44 Rf = 0,33 (izopropanol/CHCI3/viz, 23:12:5). Kitermelés: 26 %. 69 a példa N-[S-5(RS), 6(SR)-l,5-dihidroxi-7-cisz-oktadecen-6-i!-ciszteinil]-glicin-káliumsó A 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 30 mg, megfelelő N-trifluor-acetil-metil-észterből (lásd a 33. példát). IR (CHC13): 3400, 3140, 3050, 2925, 2870, 1675, 1595, 1410 cm-1. Kitermelés: 34 %. 69b példa N-[S-5(RS), 6(SR)-l,5-dihidroxi-7-cisz-ejkozen-6-il-ciszteinil]-glicin-káliumsó A 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 30 mg, megfelelő N-trifluor-acetil-metil-észterből (lásd a 32. példát). ÍR (CHCla): 3300, 2940, 2865, 1680, 1605, 1400 cm-1. Kitermelés: 41 %. 69c példa N-[S-5(S), 6(R)-l,5-dihidroxi-7-transz-9-cisz-oktadekadien-6-il-ciszteinil]-glicin-káliumsó A 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 30 mg, megfelelő N-trifluor-acetil-metil-észterből (lásd a 34. példát). IR (CHCI3): 3285, 2930, 2855, 1675, 1600, 1390 cm-1. Kitermelés: 24 %. 69d példa N-[S-5(S), 6(R)-5-hidroxi-7,9-transz-l 1-cisz-hexadekatrien-6-il-ciszteinilJ-glicin-káliumsó A 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 30 mg, megfelelő N-trifluor-acelil-mctil-észferből (lásd a 24. példát). Rf = 0,53 (izopropano!/CHCl3/víz, 23:12:5). Kitermelés: 31 %. 69e példa N-[S-5(R), 6(S)-5-hidroxi-7,9-transz-l 1-cisz-hexadekatrien-6-il-ciszteinil]-g!icin-káliumsó A 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 30 mg, megfelelő N-trifluor-acetil-metil-észterből (lásd a 24. példát). Rf = 0,56 (izopropanol/CHCI3/víz, 23:12:5). Kitermelés: 36 %. N-[S-5(S), 6(R)-5-hidroxi-7,l I-cisz-9-transz-hcxadckalrién-6-il-ciszlcinil]-glicin-káliumsó A 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 30 mg, megfelelő N-trifluor-acetil-mctil-észterből (lásd a 25. példát). Rf = 0,55 (izopropanol/CI lCI3/víz, 23:12:5). Kitermelés: 31 %. 69g példa N-[S-5(R), 6(S)-5-hidroxi-7,l 1-cisz-9-transz-hexadckatrién-6-il-ciszteinil]-glicin-káliumsó 'íV 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 30 mg, megfelelő N-trifluor-acetil-metil-észterből (lásd a 25. példát). Kitermelés: 23 %. Op.: 129-130 °C. 70. példa N-[S-5(R), 6(S)-l,5-dihidroxi-7,8-transz-l 1,14-cisz-ejkozatetraen-6-il-ciszteinil]-glicin-káliumsó A 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 30 mg, megfelelő N-trifluor-acetil-metil-észterből {lásd a 40. példát, [5(R), 6(S) diasztereomer]}. Rf = 0,37 (izopropanol/CHCl3/víz, 23:12:5). Kitermelés: 55 %. 71. példa N-[S-5(S), 6(R)-5-hidroxi-7,9-transz-l 1,14-cisz-ejkozatetraen-6-il-ciszteinil]-glicin-káliumsó A 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 33 mg, megfelelő N-trifluor-acetil-metil-észterből (lásd a 29. példát, [B] diasztereomer). UV (CH3OH): Amnx = 280 nm (£ = 48 600). Kitermelés: 33 %. 69f példa 72. példa N-[S-5(R), 6(S)-5-hidroxi-7,9-transz-l 1,14-cisz-ejkozatetraen-6-il-ciszteinil]-glicin-kálciumsó A 69. példában leírt általános eljárás szerint nyerjük a címben adott vegyületet 8 mg, megfelelő N-trifluor-acetil-metil-észterből (lásd a 29. példát, [A] diasztereomer). UV (CH3OH): Xnmx = 280 nm ( 6= 48 600). Kitermelés: 30 %. 5 10 15 23 25 30 3 b 40 4E-50 55 60 23
