196362. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonamido-indanil származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
43 196 367 44 hogy a hidrogénezést 0—50 °C hőmérsékleten, előnyösen szoba hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 18. Az I. f) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal hogy a reakciót 0-200 °C hőmérsékleten, előnyösen a reakciókeverék forrási hőmérsékletén végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 19. Az 1 g) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-50 °C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 20. Az 1. h) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót magasabb hőmérsékleten, előnyösen 100-150 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 21. Az 1./) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az előállított észter hidrolízisét triklór-ccctsavban vagy bázis jelenlétében, —10...120 °C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérséklet és a reakciókeverék forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 22. Az 1. i) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót kálium-tcrc-butiiát vagy nátrium-hidrid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 23. A 22. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 25-100 °C, előnyösen 50-75 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 24. Az 1. k) és a 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a dekarboxilezést sav jelenlétében, 0—150 °C, előnyösen 50—100 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 25. A 24. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a dekarboxilezést hevítéssel végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 26. Az 1. I) és 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-100 °C, előnyösen 20- 50 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 07. 15.) 27. Eljárás az (1) általános képletű új benzolszulfon-amido-indanil-származékoknak az előállítására - a képletben R, adott esetben halogénatommal, metil- vagy metoxicsoportta! mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, és R2 adott esetben 1—5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoporton vagy egy 2-5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkeniléncsoporton keresztül kapcsolódó lúdroxi-karbonilvagy összesen 2-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport, emellett a fent említett aikiléncsoport egy mctilcncsoportját, amelynek az indanilcsoporthoz kell kapcsolódnia, hidroxi-metilcnvagy karbonilcsoport helyettesítheti, és egyidejűleg a mctilcncsoport, amelyen keresztül az említett alkoxi-karbonil-csoport kapcsolódik, egy további, összesen 2—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituálva lehet vagy R2 4,5- -dihidropiridazin-3(2H)-on-6-il-csoport, amely a 4-vagy 5-hctyzcfbcn 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva lehet — azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R3 azonos R2 tárgyi kör szerinti jelentéseivel, de az R2 csoportban jelenlévő hidroxiesoport egy hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható védőcsoportta!, előnyösen egy alkoxi- vagy benzil-oxi-csoporttal védve lehet — egy (III) általános képletű fenilszulfonsavszármazékkal — a képletben R, a tárgyi kör szerinti jelentésű és X nukleofii kilépőcsoport, így halogénatom vagy alkoxiesoport — acilezünk, és adott esetben ezt követően az alkalmazott védőcsoportot Ichasítjuk; vagy b) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidroxi-karbonil-csoport vagy ilyen csoportot tartalmaz; egy (IV) általános képletű vegyüld - a képletben R, a tárgyi kör szerinti jelentésű és R4 azonos R2 tárgyi kör szerinti jelentéseivel, de a karboxiesoport egy hidrolitikusan lehasítható védőcsoporttal védett, vagy a karboxiesoport egy funkciós származékát jelenti és/vagy az R2 csoport védőcsoporttal ellátott hidroxiesoportot tartalmaz - védőcsoportját lehasítjuk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 az indanilcsoporttal szomszédos karbonilcsoportot tartalmaz; egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben R, a tárgyi kör szerinti jelentésű - egy (VI) általános képletű vegyülettel - a képletben R5 azonos R2 tárgyi kör szerinti jelentéseivel, de az R2 csoportnak az Y csoporttal szomszédos karbonilcsoportot kell tartalmaznia és egyidejűleg egy adott esetben jelenlévő hidroxi-karbonil-csoport egy hidrolitikusan vagy hidrogenolitikusan lehasítható védőcsoporttal, előnyösen alkoxivagy benzilcsoporttal védve lehet és Y nukleofii kilépőcsoport, így halogénatom — vagy ennek anhidridjével Lewís-sav jelenlétében acilezünk, és adott esetben ezt követően az alkalmazott védőcsoportot lehasítjuk; vagy d) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 az indanilcsoporttal szomszédos hidroxi-metiién- vagy metiléncsoportot tartalmaz; egy (VII) általános képletű vegyületet - a képletben R, a tárgyi kör szerinti jelentésű és R6 azonos R2 tárgyi kör szerinti jelentéseivel, de az R2 csoportnak az indanilcsoportta! szomszédos karbonilcsoportot kell tartalmaznia — redukálunk; vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 egy tárgyi kör szerinti telített csoport; egy (Vili) általános képletű vegyületet —a képletben Rí a tárgyi kör szerinti jelentésű és R7 egy tárgyi kör 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 ■35 23
