196362. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonamido-indanil származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
45 196 362 46 szerinti R2 telítetlen csoportot jelent - hidrogénezünk; vagy f) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 4,5-dihidropiridnzin-3-ongyűrű; egy (IX) általános képletű vegyületet — a képletben Rí a tárgyi kör szerinti jelentésű - vagy ennek egy reakcióképes származékát, előnyösen észterét hidrazinnal reagáltatunk; vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 karboxicsoport; egy (X) általános képletű vegyületet — a képletben Rí a tárgyi kör szerinti jelentésű — hipohalogenittel reagáltatunk; vagy h) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidroxi-karbonil-mctilcsoport; egy (X) általános képletű vegyület — a képletben R, a tárgyi kör szerinti jelentésű - egy amin jelenlétében kénnel reagáltatunk, és az így kapott vegyületet elszappanosítjuk; vagy i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 2-hidroxi-karbonil-etenil- vagy 2-alkoxi-karbonil-etenil-csoport; egy (XI) általános képletű vegyületet — a képletben Rí a tárgyi kör szerinti jelentésű és Ri0 hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport — egy megfelelő foszfono-ecetsav-trialkíl-észterrel reagáltatunk, és az így kapott vegyületet szükség esetén ezt követően hidrolizáljuk; kívánt esetben bármely eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 hidroxi-karbonil csoport, észterezéssel megfelelő alkoxi-karbonil-vegyiiletté alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 28. A 27. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű benzolszulfonamido-iudanil-származékoknak az előállítására, amelyek képletében R, adott esetben metil- vagy metoxicsoporttal szubsztituált fcnilcsoport vagy fluor-, klór- vagy brómatommal mono- vagy diszubsztituált fcnilcsoport; és R2 adott esetben egy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoporton vagy egy 2-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkcnilcncsoporton keresztül kapcsolódó hidroxi-karbonil- vagy összesen 2 vagy 3 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoport, emellett a fent említett alkiléncsoport egy metiléncsoportját, amelynek az indanilcsoporthoz kell kapcsolódnia, hidroxi-metilénvagy karbonilesöpört helyettesítheti vagy R2 adott esetben az 5-helyzetben metilcsoporttal szubsztituált 4,5-dihidropiridazin-3(2H)-on-6-i!-csoport -azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 29. A 27. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (1) általános képletű benzolszulfonamido-indanil-származékok előállítására, amelyek képletében R, adott esetben fluor- vagy klóratommal, metil- vagy metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport; és R2 hidroxi-karbonil-mctil-, 4-hidroxi-karbonil-n-propil-, 3-hidroxi-karbonil-n-propnnon(l)-il-, 4,5-dihidropiridazin-3(2H)-on-6-il- vagy 4,5-dihidro-5- -metil-piridazin-3(2H)-on-il-csoport -azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 30. A 27. igénypont szerinti bármely eljárás 4-[2-p-to!uoIszulfonamido-indanil-(5)]-4-oxo-vajsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 31. A 27. igénypont szerinti bármely eljárás, [2-p-klór-benzo!szuifonamido-indani!-(5)]-ccetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 32. A 27. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 33. A 27. a) és 32. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót savelvonó szer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 34. A 33. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-50 °C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 35. A 27. b) és 32. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidrolitikus hasítást sav vagy bázis jelenlétében, -10... 120 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 36. A 27. b) és 32. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hog egy nitril- vagy nmino-karbonil-csoporot egy nilrillel, sav jelenlétében, 0-50 °C hőmérséketen karboxiesoporttá alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 37. A 27. b) és 32. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy nitril- vagy amino-karbonil-csoportot 100 %-os foszforsavval, 100-180 °C, előnyösen í 20—160 °C hőmérsékleten karboxiesoporttá alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 38. A 27. c) és 32. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy Lewis-sav, így aiumínium-klorid, bórtrifluorid vagy cinkklorid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 39. A 27. c), 32. és 38. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-50 °C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1986. 07. 16.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
