196201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás terc-butil-ergolin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
119) HU MAGYAR népköztArsasAg ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Feltalálóik): (72) SZABADALMI LEÍRÁS 196201B (22) A bejelentés napja: 87.Oft 24. (21) 2S7I/S7 A bejelentés elsőbbsége: (33) GB (32) «Sft.OiS.25. (31) (Sft 15471) (41) (42) Közzététel napja: 88.0.3.28. (45) A leírás megjelent: 84. 12. 12. Szabadalmas: (73) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 457/02 A 61 K 31/48 II MIM UII.l.l Aklemin. Milánó. BR A M lîll .I A I ii/u. Mariann Cnniense. (íOBBINI Minim. Sestn Calemle. ('LkYINI Maria Aninnieiia. C'ímcann al Campn. IT. Inirniitnlia Carlo Erha S. p. A., Milánó, IT, ELJÁRÁS TERC-RUTtL-ERGOLJNSZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN V EG YÜ LETE K ET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (I) általános kcplctű tcrc-butil-crgolin-észtcrek — a képletben: But jelentése tcre-biitilesoport, R, jelentése hidrogénatom vagy metoxiesoport, R, jelentése hidrogénatom, vagy R, cs R, együtt kémiai kötést reprezentál, és Rj jelentése hidrogénatom, adott esetben halogénatommal helyettesített nikotinoiiesoport vagy I-oxo-2-cikIopcntén-3-ilcsoport — előállítására. Az eljárás lényege, hogy (1) lizcrgint tcrc-butanollal rcagáltatunk trifiuor-ccetsav-anhidridben, majd (2) kívánt esetben a kapott, R, és R-, helyén együttesen kémiai kötést tartalmazó (I) általános kcplctű vegyülctct R, helyén hidrogénatomot cs R, helyén hidrogénatomot vagy mefoxiesoportot tartalmazó (í) általános képlctú vagyíilettc redukáljuk, cs (3) kívánt esetben a kapott, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános kcplctű vcgyiiletct R3 helyén adott esetben halogénatommal helyettesített nikotinod- vagy l-oxo-2-ciklopcntcn-3-ilcsoportot tartalmazó (I) általános képlctíi vegyiileiré acilczzük, illetve eterezzük. Az (I) általános képletű vegyülctck a központi idegrendszerre hatnak, így elégtelen agyműködés és öregkori tébolyodottság kezelésére használhatók.
