196193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilecetsav származékok előállítására és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
51 196193 52 pott, az (I) általános képletü vegvúletek körébe tartozó (XV) általános képletü vegvületet - a képletben Rí, Rí és W jelentése a tárgyi körben megadott, Rs jelentése hidrogénatom - vagy annak adott esetben a reukcióelegyben előállított reaktív származékát (XVI) általános képletü vegyülettel - a képletben R9 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, T jelentése hidroxicsoport vagy könynyen kicserélhető nukleofilcsoport, például halogénatom vagy szulfonil-oxi-csoport, vagy T az Ra csoport szomszédos hidrogénatomjával együtt egy diazocsoportot is képezhet - reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy, a savat aktiváló reagens vagy egy vizelvonószer, és adott esetben egy szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy, az amint aktiváló reagens, és adott esetben egy szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakció során képződő vizet azeotróp desztillációval vagy száritószer adagolásával távolítjuk el. 6. Az 1. igénypont szerinti al eljárás, vagy a 2-5. igénypontok szerinti eljárások bármelyike, azzal jellemezve, hogy a reakciói -25 °C- és 250 °C közötti, előnyösen -10 °C és az alkalmazott oldószer forráshőmérséklete közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti i) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vagy a termolizist egy sav vagy egy bázis jelenlétében,-10 °C és 180 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti ii) eljárás, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót -78 °C és 250 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti ii) eljárás vagy a 2. vagy 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az éterhasítást sav jelenlétében hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont szerinti ii) eljárás vagy a 2. vagy 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidrogenolitikus hasítást hidrogénező katalizátor jelenlétében, 100-500 kPa hidrogénnyomáson hajtjuk végre. 11. Az 1. igénypont szerinti iii) eljárás, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-100 °C, előnyösen 20-50 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 12. Az 1. igénypont szerinti iii) ejárás vagy a 2. vagy 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amennyiben X jelentése nukleofil lehasadó csoport, a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre. 13. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-100 °C, előnyösen 20-50 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 14. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizlehasítószer jelenlétében hajtjuk végre. 15. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás vagy a 2. vagy 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0- -100 °C, előnyösen 20-80 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 16. Az 1. igénypont szerinti dl eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót kondenzálószer jelenlétében hajtjuk végre. 17. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás vagy a 2. vagy 16. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót -10 °C és 120 °C közötti, előnyösen szobahőmérséklet. és a reakcióelegy forráshómérséklete közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 18. Az 1. igénypont szerinti iv) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukciót hidrogénező katalizátor jelenlétében, 100-500 kPa hidrogénnyomáson hajtjuk végre. 19. Az 1. igénypont szerinti iv) eljárás vagy a 2. vagy 18. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukciót 0- -100 °C, előnyösen 20-50 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 20. Az 1. igénypont szerinti v) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amennyiben U jelentése könnyen kicserélhető nukleofil csoport, a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre. 21. Az 1. igénypont szerinti v) eljárás vagy a 2. vagy 20. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0- - L00 °C, előnyösen 20-50 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 22. Az 1. igénypont szerinti vi) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy a savat aktiváló reagens vagy egy vízelvonószer, és adott esetben egy szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében, vagy egy reakciógyorsítószer jelenlétében hajtjuk végre. 23. Az 1. igénypont szerinti vi) eljárás vagy a 2. vagy 25. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót -20 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen -10 °C és az alkalmazott oldószer forráshőmérséklete közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 21. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót tömény kénsav han hajtjuk végre. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27
