196193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilecetsav származékok előállítására és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
53 195133 54 25. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, vagy a 2. vagy 24. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hog.\ a reakciói 0- -150 °C, előnyösen 20-100 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 26. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukciót hidrogénnel, egy hidrogénező katalizátor jelenlétében hajtjuk végre. 27. Az 1. igénypont szeririLi f) eljárás, vagy a 2. vagy 26. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0- -100 °C, előnyösen 20-50 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 28. Az 1. igénypont szerinti a)-vi) eljárások bármelyike olyan 11) általános képletü vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rí jelentése piperidinocsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport; Rí jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, hidroxicsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 2-3 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, 3-7 szénatomos cíidoalkilcsoporttal vagy fenilesoporttal helyettesített 1-2 szénatomos ‘alkilcsoport, karboxiesoport vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és W jelentése ciano-metil, 2-ciano-etil-, 2--ciano-etenil-, karbo.xi-metil-, 2-karboxi-etil-, 2-karboxi-etenil-, alkoxi-karboníl-metil—, 2-(alkoxi-kar bonill-etilvagy 2-(alkoxi-kar bonil)-etenil-csoport, melyekiiek alkoxicsoportja 1-4 szénatomos vagy Rí jelentése hidroxicsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, 2-3 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilcsoport, karbox'icsoport vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil - -csoport, és W jelentése karboxi- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, amely az alkoxicsoporton adott esetben fenilcscport helyettesítőt tartalmazhat, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 29. Az 1. igénypont szerinti a)-vi) eljárások bármelyike olyan (I) általános kép le tű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rí jelentése piperidino-csoport; Rí jelentése hidrogénatom, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport; Rí jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos f, alkilcsoport vagy fenilcsoport, hidroxicsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, acetoxicsoporttal, propionil-oxi-csoporttal-, tetrahidro- 10 furanilcsoporltal, tetrahidropiranilcsoporttal, 3-7 szénatomos cíkloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkil- 15 csoport, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, 3-4 szénatomos alkinilcsoport, karboxiesoport vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és 20 V jelentése ciano-metil-, karboxi-metil-, 2- karboxi-etil-, 2-karboxi-etenil-, alkoxi-karbonil-metil—, 2-(alkoxi-karbonil)-etilvagy 2-(alkoxi-karbonil)-ete-25 nil-csoport, amelyeknek alkoxiesoportja 1-4 szénatomos; vagy Rí jelentése hidroxicsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, acet- 30 oxicsoporttal, propionil-oxi-csoporttal-, tetrahidrofuranilcsoporttal, te trahi dropiranilcsoporttal, 3-7 szénatomos cíkloalkilcsoporttal vagy fe- 35 nilcsoporttal helyettesített 1--2 szénatomos alkilcsoport, 3- 5 szénatomos alkenilcsoport, 3-4 szénatomos alkinilcsoport, karboxiesoport vagy 40 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, és Ví jelentése karboxi- vagy (1-4 szénatomos alkoxi )-karbonil-csoport, amely az alkoxiesoporton 45 adott esetben fenilcsoport helyettesitől tartalmaz, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 30. Az 1. igénypont szerinti a)-vi) eljá- 50 rások bármelyike olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rí jelentése piperidino-csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szén-55 atomos alkilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, fenil-, hidroxi-metil-, etoxi-metíl-, ecetoxí-metil-, benzil-, tetrahidrofu- 60 ranil-metil-, (3-7 szénatomos cikloalkill-metil-, 3-5 szénatomos alkenil-, propargil-, vagy 2-5 szénatomos alkoxí-karbonil-csoport, és 65 w. jelentése ciano-metil-, karboxi-metil-, 28
