196193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilecetsav származékok előállítására és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
49 196193 50 karboxi-met.il-, 2-karbcxi-elil-, alkoxj-karbonil-niet.ilvagy 2-(alkoxi-karbouili-etil-csoport, amelyeknek alkoxicsoportja 1-1 szériatomos, vagy Ra jelentése 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, tetrahidrofuvanilcsoporttal, tetrahidropiranilcsoporttal, 5-7 szénatomos cikloalkil-csoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilcsoport, és W jelentése karboxil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi l-karboníl-csoport, egy (XIX) általános képleté vegyületet - a képletben Ri, R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, D jelentése (a) általános képleté csoport, amelyen belél Rio és Rn jelentése a hozzájuk kapcsolódó szénatommal egyétt 1-7 szénatomos alkiiidéncsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, tetrahidropiranilcsoporttal, Letrahidrofuranilcsoporttal, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilidéncsoport, és W”” jelentése ciano-metil-, 2-ciano-etil-, 2-ciano-etenil-, karboxi-metil—, 2-karboxi-etil-, 2-karboxi-etenil-, alkoxi-kar bonil-metil-, 2- ( alkoxi-kar bon il )-etil- vagy 2-(alkoxi-karbonil)-etenil-csoport, amelyeknek alkoxirésze 1-4 szénatomos, vagy Rio és Rn jelentése a hozzájuk kapcsolódó szénatommal egyétt 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, tetrahidrofuranilcsoporttal, tetrahidropiranilcsoporttal, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilidéncsoport, és W"” jelentése vagy (1-4 szénatomos alkoxil-karbonil-csoport, amely fenilcsoport helyettesitöt tartalmazhat -redukálunk, majd kívánt, esetben i) olyan (I) általános képleté vegyéletek előállítására, amelyeknek képletében K3 jelentése karboxi- vagy alkoxi-karbonil-csoport, és W jelentése a tárgyi körben megadott, vagy W jelentése karboxi-, karboxi-metil-, 2-karboxi-etil-, 2-karboxi-etenil-, alkoxi- karbonil-, alkoxi-karbonil-metil-, 2- -(alkoxi-karbonil)-etil- vagy 2-(alkoxi-karbonil)-etenil-csoport, és Ra jelentése a tárgyi körben megadott, (IV) általános képleté Vegyületet - egy kapott az 11) általános képleté vegyület.ek körébe tartozó - a képletben Rl, és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, B jelentése vegyérték kötés, métáién-, etilén- vagy eteniléncsoport, A jelentése nitrilcsoport vagy 11-4 szénatomos alkoxi )-karborul- vagy benziloxi-karbonilcsoport és L. az Ra jelentősében a tárgyi körben megadott csoportok bármelyikét jelentheti - hidrolízisnek, termolizisnek, hidrogenolizisnek vagy alkoholizisnek, vetünk alá, és/vagy ii) olyan (í) általános képleté vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R4 jelentése hidrogénatom, egy kapott, az (I) általános képleté vegyéletek körébe tartozó IV) általános képleté vegyélet - a képletben Ri, R3 és W jelentése a tárgyi körben megadott és Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - alkilcsoportját lehasitjuk, és/vagy iii) az olyan (I) általános képleté vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R4 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, egy kapott az (I) általános képleté vegyéletek körébe tartozó (VI) általános képleté vegyületet - a képletben Ri, R3 és W jelentése a tárgyi körben megadott - (VII) általános képleté vegyülettel - a képletben Rs jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, X jelentése könnyen kicserélhető nukleofil csopoi't, például halogénatom vagy szulfonil-oxi-csoport, vagy X a szomszédos hidrogénatommal együtt egy diazocsoportot is képezhet, amennyiben R6 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport - reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet hidrolizáljuk, és/vagy iv) az olyan (I) általános képleté vegyületek előállítására, amelyeknek képletében W jelentése 2-karboxi-eti)-, 2-(alkoxi-karboné )-etil- vagy 2-ciano-etil-csoport, egy kapott, az II) általános képleté vegyéletek körébe tartozó (XII) általános képleté vegyületet - a képletben Ri, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, W" jelentése 2- -karboxi-etenil-, 2-(alkoxi-karbonil )-etenilvagy 2-ciano-eteni)-csoport - redukálunk, és/vagy v) az olyan (I) általános képleté vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R3 jelentése alkoxi- vagy alkanoil-oxi-csoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilcsoport, egy kapott, az (I) általános képleté vegyületek körébe tartozó (XIII) általános képleté vegyületet - a képletben Ri, R4 és W jelentése a tárgyi körben megadott, R3’ jelentése hidroxicsoporttal helyettesített 1-2 szénatomos alkilcsoport - (XIV) általános képleté vegyülettel - a képletben R7 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, acetil- vagy propionilcsoport, U jelentése könnyen kicserélhető nukleofil csoport, például halogénatom, szulfonil-oxi-csoport, acetoxi- vagy propionil-oxi-csoport, vagy U a szomszédos hidrogénatommal együtt diazocsoportot is képezhet, amennyiben 1Î7 jelentése 1-3 szénatómos alkilcsoport - reagáltatunk, és/vagy vi) az olyan (I) általános képleté vegyéletek előállítására, amelyeknek képletében R3 jelentése alkoxi-karbonil-csoport, egy ka5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 €5 26
