196172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(2-hidroxi-alkil)aminosav származékok valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

7 196172 8 5- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-hexadecil/­­-ammónio)-pentanoát 6- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-hexadecil/­­-ammónio)-hexanoát N,N-Dimetil-N-(2-propíoníI-oxi-oktadecil)-am­mónio-acetát 3- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-oktadecil/­­-ammónio )-propionát 4- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-oktadecil/­­-ammónio )-b utirát 5- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-oktadecil/­­-ammónio)-pentanoát 6- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-oktadecil/­­-ammónio)-hexanoét N,N-Dimetil-N-(2-propionil-oxi-eikozil)-ammó­nio-acetát 3- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-eikozil/-am­­mónio)-propionát 4- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-eikozil/-am­­mónio)-butirát 5- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-eikozil/-am­­mónio)-pentanoát 6- (N,N-Dimetil-N-/2-propioniI-oxí-eikozil/-am­­mónio)-hexanoát 'N,N-Dimetil-N-(2-palmitoil-oxi-hexadecil)-am­mónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-palmitoil-oxi-hexadecil/­-ammónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-palmitoil-oxi-oktadecil)-am­mónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-palmitoil-oxi-oktadecil/--ammónio)-butirét N,N-Dimetil-N-(2-palmitoil-oxi-eikozil)-ammó­nio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-palmitoil-oxi-eikozil/-am-mónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-sztearoil-oxi-hexadecil)­ammónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-sztearoil-oxi-hexadecil/­-ammónio)-butirát N,N-Dímetil-N-(2-sztearoü-oxi-oktadecil)-am­mónio)-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-sztearoil-oxi-oktadecil/­-ammónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-sztearoil-o'xi-eikozil/-amnió­nio-acetát 4-(N,N-Diraetil-N-/2-sztearoil-oxi-eikozil/-am-mónio)-butirát N,N-Dimetil-N-{2-oleoil-oxi-hexadecü)-ammó­nio-acetát 4-(N,N-Dimetü-N-/2-oleoil-oxi-hexadecil/-am-mónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-oleoil-oxi-oktadecil)-ammónio­-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-oleoil-oxi-oktadecil/-am-mónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-oleoil-oxi-eikozil)-aramónio­-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-oleoil-oxi--eikozü/-ammó­nio)-butirát N,N-Dimeti]-N-(2-linoloil-oxi-hexadecil)-ainiiió­nio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-linoloü-oxi-hexadecil/-am-mónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-linoloil-oxi-oktadecil)-ammó­nio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-linoloil-oxi-oktadecil/-am­mónio)-butirát N,N-DÍTnetil-N-(2-linoloil-oxi-eikozil)-ammónio­-acetát, 4-(N,N--Din)efcil-N-/2-]inoloil-oxi-eikozil/-animó­nio)-butirát 4- (N,N--Dimetil-N-/2-oleoil-oxi-kar bonil-oxi-ok­­tadecil/-ammónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-metil-karbamoil-oxi-hexade-cil)-ammónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-metil-karbamoil-oxi-hexa­­decil/- am mónio ) - b u tir á t N,N-Dimetil-N-(2-metil-karbamoil-oxi-oktade-cil)-ammónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-metil-karbamoil-oxi-okta­decil/-ammónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-metil-karbamoil-oxi-eikozil)­-ammónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-metil-karbamoil-oxi-eiko­­zil/-ammónio)-b utirát N,N-Di metil-N- ( 2-etil- karbamoil-oxi-hexadecil )­­-ammónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-etil-karbamoil-oxi-hexade­cil/-ammónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-etil-karbamoil-oxi-oktadecil)­-ammónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-etil-karbamoil-oxi-oktade­­cil/-ammónio ) - bu tirât N,N- Di metil-N- (2-etil- karbamoil-oxi-eikozil )­­-ammónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-etil-karbamoil-oxi-eiko­­zil/-ammónio)-butirét 4-(N-/2-Allil-karbamoil-oxi-oktadecil-N,N-di­metil/-ammónio)-butirát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-dimetil-karbamoil-oxi-ok­­tadecil/-ammónio)-bu tirât. A találmány szerinti vegyületekhez tar­toznak az előbb említett (I) általános képletű vegyöletekkel analóg módon azok a (II) álta­­• lános képletü vegyületek is, amelyek képle­tében R8 jelentése hidrogénatom, valamely 1- 4 szénatomos alkilcsoport - így például me­­! til—, etil-, propil-, izopropil- vagy butil­­-csoport és X* jelentése valamely szervetlen vagy szerves, egy vagy több-bázisú sav savanionja, például klorid, szulfát, foszfát, acetát, szukcinát, laktát, maleát, maionét, cítrát, fumarát. A (II) általános képletű vegyületekre példaképpen a kővetkezők említhetők meg: N,N-Dimetil-N-(3-etoxi-karbonil-propil)-N-(2- -metil-karbamoil-oxi-oktadecil)-ammónium-klo­­rid Bisz-(N,N-dimetil-N/5-izopropoxi-karbonil­-pentil/-N-/2-metoxi-cikozil/-ammónium)-szul­fát N-(etoxi-karbonil-metil)-N-metil-N-(2-metoxi­-oktadecil)-ammónium-fumarát. Az olyan (II) általános képletű vegyüle­­teket, amelyekben R3 jelentése hidrogénatom, úgy állítjuk elő, hogy a) valamely (III) általános képletü epoxidot - a képletben R1 és R2 jelentése az (I) és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5

Next

/
Thumbnails
Contents