196172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(2-hidroxi-alkil)aminosav származékok valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
5 196172 6 5-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-eikozil/-ammónio)-pentanoát 5-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-heneikozil/-ammónio)-pentanoát 5- (N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-dokozil/-ammónio)-pentanoát 6- (N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-dodecil/-ammónio)-hexanoát 6-(N,N-Diraetil-N-/2-hidroxi-trídecil/-ammónio)-hexanoát 6-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-tetradecil/-ammónio)-hexanoát 6-(N,N-Dimetil-N~/2-hidroxi-pentadecil/~ammónio)-hexanoát 6-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-hexadecil/-ammónio)-hexanoát 6-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-heptadecil/-ammónio)~hexanoát 6- ( N,N- Dimetil-N-/2- hid roxi-oktadecil/-ammónio)-hexanoát 6-{N,N-Dimetil-N-/2-hidroxí-nonadecü/-ammónio)-hexanoát 6-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-eikozil/-ammónio)-hexanoát 6-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-heneikozil/-ammónio)-hexanoát 6-(N,N-Dimetil-N-/2-hidroxi-dokozil/-ammónio)-hexanoát A találmány szerinti vegyületekhez tartoznak az előzőekben megnevezett vegyületekkel analóg módon azok is, amelyekben az R4 és R5 szubsztituens metilcsoport helyett hidrogénatomot, etil-, propil- vagy butilcsoportot képvisel, igy például a következők: N-Etil-N-(2-hidroxi-oktadecil)-N-metíl-ammónio-acetát N-Benzil-N-(2-hidroxi-oktadecil)~N-metil-ammónio-acetát N-(2-Hidroxi-oktadecil)-N-metil-N-propil-ammónío-acetát N-Butil-N-(2-hidroxi-oktadecil)-N-metil-ammónio-acetát N-(2-Hidroxi-oktadecil)-N-metil-ammónio-acetát N-(2-Hidroxi-oktadecil)-ammónio-acetát 4-(N-Etil-N-/2-hidroxi-oktadecil/-N-metil-ammónío)-butirát 4-(N-Benzil-N-/2-hidroxi-oktadecil/-N-metil-ammónio)-bu tirât 4-(N-/2-Hidroxi-oktadecil/-N-metil-N-propil-ammónio)-butirát 4-(N-Butil-N-/2-hidroxi-oktadecil/-N-metil-ammónio)-butirát 4-(N-/2-Hidroxi-oktadecil/-N-metil-ammónio)-butirát 4-(N-/2-Hidroxi-oktadecil/-ammónio)-butirát 4-(N-/2-Hidroxi-oktadecil/-ammónio)-butirát. A találmány szerinti vegyületekhez tartoznak az előbb említettekkel analóg módon azok is, amelyek képletében R3 hidrogénatom helyett például alkíl-, alkenil- vagy acílcsoportot jelent, így például a következő vegyületek: N,N-Dimetil-N-(2-metoxi-hexadecil)-ammónio-acetát 4-ÍN,N-Dimetil-N-(2~metoxi-hexadecil)-ammónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-metoxi-oktadecil)-ammónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-metoxi-oktadecil/-ammónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-metoxi-eikozil)-ammónio-acetát 4-(N,N-DimetiI-N-/2-metoxi-eikozil/-ammónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-etoxi-hexadecil)-ammónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-etoxi-hexadecil/-ammónio)-butirát N,N-Dimetil-N-(2-etoxi-oktadecil)-amónio-acetát 4-(N,N-Dimetil-N-/2-etoxi-oktadecil/-amraónio)~-butirát N,N-Dimetil-N-(2-etoxi-eikozil)-ammónio-acetát 4- (N,N-Dimetil-N-/2-etoxi-eikozil/-ammónio)-butirát N-(2-Allil-oxi-oktadecil)-N,N-dimetil-ammónio-acetát 4-(N-/2-Allil-oxi-oktadecil/-N,N-dimetil-ammónio)-butirát N-(2-Hexadecil-oxi-oktadecil)-N,N-dimetil-ammónio-acetát 4-(N-/2-Hexadecil-oxi-oktadecil/-N,N-dimetil-ammónio)-bu tirât N-(2-Acetoxi-bexadecil)-N,N-dimetil-ammónio-acetát 3- (N-/2-Acetoxi-hexadecil/-N,N~dimetil-ammónio)-propionát 4- (N-/2-Acetoxi-hexadecil/-N,N-dimetil-ammónio)-butirát 5- (N-/2-Acetoxi-hexadecil/-N,N-dimetil-ammónio)-pentanoát 6- {N-/2-Acetoxi-hexadecil/-N,N-dimetil-ammónio)-hexanoát N-(2-Acetoxi-oktadecil)-N,N-dimetil-ammónio-acetát 3- (N-/2-Acetoxi-oktadecil/-N,N-dimetil-ammónio)-propionát 4- (N-/2-Acetoxi-oktadecil/-N,N-dimetil-ammóniol-butirát 5- (N-/2-Acetoxi-oktadecil/-N,N-dimetil-ammónio)-pentanoát 6- (N-/2-Acetoxi-oktadecil/-N,N-dimetil-ammónio)-hexanoát N-(2-Acetoxi-eikozil)-N,N-dimetil-ammónio-ace~ tát 3- (N-/2-Acetoxi-eikozil/-N,N-dimetil-ammónio)-propionét 4- (N-/2-Acetoxi-eikozil/-N,N-dímetil-ammónio)-butirát 5- (N-/2-Acetoxi-eikozil/-N,N-dimetil-ammónio)-pentanoát 6- (N-/2-Acetoxi-eikozil/-N,N-dimetil-ammónio)-hexanoát N,N-Dimetil-N-(2-propionil-oxi-hexadecil)-ammónio-acetát 3- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-hexadecil/-ammónioj-propionát 4- (N,N-Dimetil-N-/2-propionil-oxi-hexadecil/-ammónio)-butirát 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
