196068. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridino-oxazol-tiazol-benzoxazol- és benztiazol-amin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

196 068

2

70.

4-(CH3CO>C6H4-5

H -CH3

S-CH, . it

H20

91,6

71.

3-ÍCH3K6H4-3

H -CH3

S-CH

XX

133,0

72.

3-F-C6H4.

3-ch3 ch3

S-CH-bázis

cisz izomer

104,4

73,

3-(CH3)-C6H4-3-ch3 ch3

s-c'hbázis

cisz izomer

79,5

74,

4-(CH30>C6H4-4-ch3 ch3

S-CH

bázis

cisz izomer

73,4

75.

^«5

4

CH3 CH3

S-ÓH

bázis

cisz izomer

95,7

76.

4-F-C6H4-4

H H

SN.

bázis

146,5

77.

3.F-C6H4-3

H H

SN

bázis

155,8

78.

*6*5- ■

4

H H

SN

bázis

137,6

79.

4<CH3°>C6H4-4

H H

SN

bázis

104,2

80.

3C1-C6H4-4

H H

SN

bázis

110,7

81.

3^H3-C6H4-3

H H

SN

bázis

163,9

82.-^«5

4

H -CH3

SN

X

164,3

83.

3-F-C6h4

3

H -CH3

SN

X

144,9

84.

3-Cl-C6H4-4

H CH3

SN

X

148,3

x : (Z)-2-buténdikarbonsav-só (1 :1) xx: (Z)-2-buténdikarbonsav-só (1 :2) xxx: (E)-2-buténdikarbonsavsó (1 :1)

A megfelelő kiindulási anyagok alkalmazásával állíthatjuk elő az alábbi vegyületeket is:

35

(lb) általános képle tű vegyületek

Vegyidet

sorszáma

Ar

S

ti

>

to

>

w

II

>

A

bázis/só

Op.°C

85

3-F.C6H4-3

CHCH-CCH-bázis

151,8

OH

86.

3CH3C6H4-3-CH=CHC=€HÓH

bázis

135,5

87

3-F-C6H4-3--CH=C-CH=CH-cÍh

2(COOH)2

176,3

88

3<CH3K6H4-3

CH=CCH=CH- '

XXXX

212,2

89.

3-(CH3K6H4-3

CHCC1-CHCH

bázis

89,8

90.

4-CHCC1CHCH-bázis

84,7

91.

4{CH3)C6H -4-CHCC1-CHCH-bázis

94,5

92.

3-FC6H4-3

CH=CC1CH=CH-bázis

123,2

xxxx: (E>2-buténdikarbonsav-só (2 :1)

14