195966. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális vegyületek és ilyeneket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

11

195966

12

Ha RJ jelentése valamely fentiekben részletezett legelőnyösebb szénhidrogén-csoport, vagy hidrogénatom, az olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol R° jelentén R22’----------- C-CO- általános

N

\

OR2

képletű acil-csoport, (ahol R22’ jelentése heterociklikus'-csoport) igen erős antibakteriális hatásuk van, mely különösen rezisztena baktériumok ellen tekinthető különösen jónak. Azok a vegyületek, amelyekben R22’ jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport - a képletben R1 jelentése adott esetben védett aminocBoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom különösen előnyösek. Különösen előnyösek a (VII) és (Vili) általános képletnek megfelelő vegyületek, amelyekben a szubsztituensek jelentése a fenti.

Az R22-C-CO- általános képletű

II

N

5

0R»

acilcnoport előnyös jelentései például a következők:

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)~(metoxi-imino)-acetil-,

2-(2-klór-acetamido-tiazol-4-il)-2(Z)-(metoxi-imino) -ace til—,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(etoxi-imino)-ncetil-,

2-(2-nmino-tiazol-4-il)-2(Z)-(izopropoxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(n-butoxi-imino)-ncetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(n-hexiloxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(ciklopropil-metil-oxi-jmino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(benzil-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(allil-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(propargil-oxi-imino)-acetil~,

2-(2-amino-liazol-4-il)-2(Z)-(raetoxi-metil~oxi-imino)-acetil~,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(etoxi-metil-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazoI-4-il)-2(Z)-(/l-metoxi-etil/-oxi-metil)-acetil-,

2-(2-amino-liazol-4-il)-2(Z)-(/2-metoxi-etil/-oxi-imino)-acetil~,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2-etoxi-elil/-oxi-imino)-acetil~,

2-{2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/l-etoxi-elil/-oxi-imino)-acetil~,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2-hidroxi-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2-amino-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(fluor-melil-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-liazol-4-il)-2(Z)-(difluor-metil-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(trifluor-metil-oxi-iminc)-acelil~,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2-fluor-etil/-oxi-imino)-acetil~,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2,2-difluor-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-liazol-4-il)-2(Z)-(klór-metil-oxiimino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2-klór-elil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2,2-diklór-etiI/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2,2,2-triklór-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-ü)-2(Z)-(/2-bróm-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2-jód-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2,2,2-trifluor-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(karboxi-melil-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino~tiazol-4-il)-2(Z)-(l-karboxi-etil-oxi-imino)-acetil-,

2-{2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/2-karboxi-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(l-karboxi-propil-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/3-karboxi-propil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/l-karboxi-butil/-oxi-imino)-acetil~,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(cianometil-oxi-ioiino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/l-karboxi-l-metil-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-',2-amino-tiazol-4-ü)-2(Z)-(metoxi-karbonil-metil-oxi-imino)-acelil~,-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(eloxi-karbonil-metil-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/terc-butoxi-karbonil-inetil/-oxi-imino)-acelil-, 2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(l-/terc-butoxi-kar bonil/-e loxi-imino)-acetil-,

2- (2-ainino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/l-metoxi-karbonil-l-metil-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/l-etoxi-karbon;l-l-rnetil-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/l-terc-butoxi-karbonil-l-metil-etil/-oxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(l-/terc-butoxi-karbonil/-propoxi-imino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(/l-pivnloil-oxi-karbonil-l-metil-etil/-oxi-imino)-acetil~,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(karbamoil-rnetil-oxi-iinino)-acetil-,

2-(2-amino-tiazol-4-il)-2(Z)-(l-/l-karbamoil-I-metil/-etil-oxi-imino)-acelil-,

2-{2-amino-5-klór-tiazol-4-il)-2(Z)-(metoxi-imino)-acetil-,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

7