195966. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális vegyületek és ilyeneket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 195966 10 (2 konfiguráció) vagy a (d) képletű szín-izomer (Z konfiguráció). Ennek megfelelően előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R° jolontóse Rb csoport, így például a (VII) és (VIII) általános képletű vegyületek. E vegyülatokbon Rl, R2 ón R2 jelentései a következők lehetnek: Rl jelentése adott esetben védett aminocáoport, amelynél a védőcsoportok azonosan a ä-laktam és pcptidek szintézisénél általánosan alkalmazott védőcsoportokkal. így például lehet 1-6 szénatomon alkanoil*- vagy szubsztituált ozililcsoport. Az 1-6 BzénatomoB alkanoil'-cBoport jelentése lehet formil-, acetil-, propionil-, butiril-, valeril-, pivaloil-, szukcinil-, glutaril-, inonoklór-acetil-, diklór-acetil-, triklór-ace- 5 til-, monobróm-acetil-, monofluor-acetil-, difluor-acetil-, trifluor-acetil-, monojód-acetil-, 3-oxo-buliril-, 4-klór-3-oxo-butiril-, fenilacetil-, p-klór-fenil-acetil-, fenoxi-acetilvagy p-klói—fenoxi-acetil-csoport. 10 A „szubsztituált szililcsoporl” jelentése szililcsoport, melyet a védeni kívánt aminocBoportlal együtt a következő képletekkel írhatunk le: R‘R’R*SiNH, (R«R7R8Si) N vagy V...............csoport, ahol R*, R7, R8, R®, R10, R®’ és R10’ jelentése azonos vagy különböző, és le- 20 hot 1-6 Bzénatomos alkil- vagy 6-10 szénatomos aril‘-csoport és Z’ jelentése 1-3 szénatomos alkiléncsoporl, példáial metilén-, etilén- vagy propilén-csoport, így a fenti csoport lehet például trimetil-szilil-, tcrc-butil- 25 -dimetil-szilil- vagy -Si(CHnhCHjCIIjSi-{CHj)j-csoport. R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom. Ilalogénatom jelentése fluor-, klór-, brómatom, előnyösen klóratom. 30 R2 jelentése hidrogénatom vagy Bzubsztituélt szénhidrogén-csoport. A szénhidrogén-csoport lehet például 1-6 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil-, 2-5 szénatomos alkinil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport, 35 előnyösen 1-3 szénatomos alkil- vagy szubsztituált 1-3 szénatomon alkilcaoport. Az 1- 6 szénatomos alkilcaoport jelentése lehet például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil-, terc-butil-, n- 40 -pentil- vagy n-hexilcsoport, különösen előnyösen metil-, etil- vagy n-propil-csoport. A 2- 5 szénatomoB alkenilcsoport jelentése lehet például vinil-, allil-, izoproponil-, metallil-, 1,1-dimetil-allil-, 2-butenil- vagy 3-butenil- 45 -csoport. A 2-5 szénatomos alkinilcsoport jo- - lentése lehet etinil-, 1-propinil-, 2-propinilvagy propargil-csoport. A 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport jelentése előnyösen lehet ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklo- 50 hoxil-, cikloheptil- vagy adamantil-csoport. A BzénhidrogóncBoport szubsztiluense lehet például hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, fenil-, 1-4 szénatomos alkoxicBoport, halogénatom, ciano-karboxil-, 55 (1-6 azénatomos alkoxij-karbonil-, karbamoilcsoport. A szénhidrogéncsoport 1-4 szénatomos alkilcsoport szubsztituensének jelentése lehet például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-Bzek-butil-, terc-bu- 60 tű-csoport. A 3-7 azénatomos cikloalkilcsoport jelentése lehet például ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-cBoporl. Az 1-4 szénatomos alkoxicsoport jelentése lehet például moloxi-, otoxi-, n-prop- 65------ Si(R®R10) ------------ N ---------— Si(R»’R‘0,l —— ’ oxi-, izopropoxi-, n-buloxi-, terc-buloxi-csoport. A halogénatom jelentése lehet például fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom. Az (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport jelentése lehet például metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, n-propoxi-karbonil-, izopropoxi-karbonil-, n-butoxi-karbonilcsoport. Az 1-6 szénatomos alkanoil-csoport jelentése lehet például formil-, acetil-, propionil-, butiril-, valeril-, pivaloil-, szukcinil- vagy glutaril-csoport. A helyettesített szénhidrogén-csoportok előnyösen 1-3 szénatomosak, az alkilcsoport lehet például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-csoport, a azubsztituensek jelentése például hidroxil-, cikloalkil-, alkoxi-, halogénatom, karboxil-, alkoxi-karbonil-, karbamoil-, ciano-csoport. Ezek jelentése lehet például ciklopropil-inetil-, metoxi-metil-, etoxi-metil-, 1- metoxi-etil-, 2-metoxi-etil-, 1-etoxi-etil-, 2- -hidroxi-etil-, fluor-metil-, difluor-metil-, trifluor-melil-, 2-fluor-etil-, 2,2-difluor-etil-, klór-metil-, 2-klór-etil-, 2,2-diklór-etil-, 2,2, 2- triklór-etil-, 2-bróm-etil-, 2-jód-etil-, 2,2, 2-trifluor-etil-, karboxi-metil-, 1-karboxi-etil-, 2-karboxi-etil-, 2-karboxi-propil-, 3- -karboxi-propil-, 1-karboxi-butil-, ciano-metil-, 1-karboxi-metil-etil-, metoxi-karbonil-metil-, etoxi-karbonil-metil-, terc-butoxi-karbonil-metil-, l-(metoxi-karbonil)-l-metil-etil-, l-(etoxi-'karbonil)-l-metil-etil-, 1- -(terc-butoxi-karbonil)-l-metil-etil-, karbamoil-metil-csoport. A fenti csoportok közül különösen előnyösek az egyenes láncú 1-3 szénatomos alkilcsoportok, így például a metil-, etil- vagy n-propil-csoportok; az 1-3 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú, halogén-, hidroxi-, alkoxi-, karbonil-, alkoxi-karbonil- vagy cianocsoporttal szubsztituált alkilcsoportok, így például 2-fluor-etil-, 2- -klór-etil-, 2-hidroxi-etil-, 2-metoxi-etil-, cin no-me til-, karboxi-metil-, terc-butoxi-karbonil-metil-, 1-karboxi-l-metü-etil- vagy 1- bonil-metil-, 1-karboxi-l-metil-etil- vagy 1- -(erc-buloxi-karbonil-l-metil-etil-csoport; alli’— vagy propargil-csoport. 6
