195856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás avermektin-származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó antiparazita készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(in

195856

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: (ZZ) 1986.C7.Z5. (Zl) (3097/86)

Elsőbbsége: (33) GB: (32) 1985.07.27.

1985.08.09.

1986.05.02.

(31) (8518999) (8520069) (8610862)

Nemzetköz-i osztályozás: (51) NSZO*

C 12 P 19/62 C 12 P 17/18 A 61 K 31/71

Közzététel napja: (41) (42) 1988.01.28. Megjelent: (45) 1989.02.15.

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

Gibson Stephen Paul, Westbrook, Pfizer CORPORATION,

dr. Holdom Kelvin Scott, Colon,Panama,

Minster, dr'. Goudie Alexander Crossan,

Broadstairs, Kent, prof. Bu'lock John Desmond Marple, Manchester, GB

(5^1) EKJ^Rv^S AVERMEKTINSZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT e vegyije eteket TARTALMAZÓ ANTIPARAZITA KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1 2

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek előállítására ahol az (I) általános képletben a 22-23-as 5

helyzetű szénatomok közötti szaggatott vonal adott esetben kettős kötést jelent;

R* 1 jelentése hidroxilcsoport, ha a 22-es és 23-as szénatomok között nincsen kettős kötés, és

R1 hidrogénatom, ha a 22-es és 23-as szénatomok között kettős kötés van;

R! adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoport helyettesített 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy 3-6 szénatomos cikloalkenilcsoport vagy tienilcsoport vagy 1-4

szénatomos alkil-tio-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;

R* jelentése (a) képletű 4’-(cc-L-oleandrozil)^c-L-oleandrozil-oxi-csoport.

A találmányra jellemző, hogy a Streptomyces avermitilis NCIB 12121 törzset vagy annak valamely az (I) általános képletű vegyületek képzésére képes mutánsát vagy variánsát egy R2CChH általános képletű karbonsav - ahol R3 jelentése a fentiekben meghatározott - vagy annak valamilyen sója, észtere vagy amidja jelenlétében

fermentáljak, majd elkülönítik az így kapott (I) általános képletű vegyületet.

A találmány szerinti vegyületek széles spektrumú, antelmintikus, ektoparaziticid inszekticid és akaricid hatású anyagok, amelyek mind emberek, mind állatok parazitafertőzéseinek kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók.

195856