195840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új glikopeptid antibiotikumok előállítására
13 195840 14 Az (1) általános képlotű vegyületek EDso értékei egerek kísérletes fertőzésénél itrték* Vizsgált vegyidet SLaphylocnccuB aureus' Streplo-COCCUK pyogenes Streptococcus pneumoniae A4G96C) (lezárniiiáll. termék 0.75 0.88 0.G25 A4 IQ30A dozaminált termék 0.G2 7.49 G.4 A41030B dozaminált termék 0.19 10. 7.94 o r\ A találmány szerint előállított vegyülelok ^ tehát használhatók bakteriális fertőzések leküzdésére. Az ilyen kezelések végrehajtásánál, például a (3) általános képlotű vegyülő!. hatásos mennyiségét adjuk paronterálisan ^ vagy orálisan, fertőzött vagy érzékeny melegvérű állatoknak. A vogyületot adagolhatjuk még hófúvással, például gyógy szer-formájú por alakjában befújva a port ubban a zárt térbo, vagy szobába, ahol az állatokat ^q vagy csirkéket tartják. Az állatok vagy csirkék belélegzik a levegőben lévő port, a por ezenkívül a szemeken keresztül is bekerül a testbe (intraokuláris injekciónak nevezett eljárás.) _ ( 35 A fertőzéssel szemben hatásos dózis változik a fertőzés súlyosságával, valamint az állat korával, súlyával és állapotával. A parenterálisan védelmet nyújtó toljes dózis körülbelül 0,1-100 mg/kg között van, előnyösen ,jq 0,5-50 ing/kg között változik. OráliB adagolás esetén a dózis általában 1-300 mg/kg tartományban van, előnyösen 1-100 mg/kg közölt változik. Mogfelclő dózis-rendek állíthatók össze. 45 A találmány szerint előállított vegyülotekböt bakteriális fertőzések gátlására használható készítmények állíthatók elő. Rzek a készítmények a (3) általános képlotű vogyüiotrt tartalmazzák megfelelő hordozóval. Parcntern- 50 lis vagy orális adagolás céljára a gyógyszerészeiben ismert módszerekkel állíthatunk elő készítményeket. Az ezeket a vegyületeket tartalmazó hatásos, injektálható készítmények lehetnek 55 Hzuszponzió vagy oldat formában. A megfelelő készítmények előállításánál ismert, hogy a snv-addiciós sók víz-oldhatósága általában nagyobb, mint a szabad bázisoké. Hasonlóképpen, a bázisok jobban oldódnak híg so- GO vakban vagy savas oldatokban, mint semleges vagy lúgos oldatokban. Oldat formában a vegyülotel fiziológiásán elfogadható hordozóban oldjuk. Az ilyen hordozók lehetnek megfelelő oldószorek, konzol- 65 váiószorek, például benzil-alkohol ha szükséges, és pufferek. A használható oldószer lehet például víz ős vizes alkoholok, glikolok és karbonát-észterek, úgymint a dietil-karbonát. Az ilyen vizes oldatok általában 50 térfogat-százaléknál több szerves oldószert nem tartalmaznak. Az injektálható szuszponziós készítményekhez hordozóként folyékony szuszpendóló közeg kell, adjuvánssal vagy anélkül. A Bzuszpendáló közeg lehet például vizes polivinil pirrolidon, semleges olajok, úgymint növényi olajok, nagyon tiszta ásványi olajok vagy vizes karboximetil cellulóz. Megfelelő fiziolőgidsan elfogadható adjuvánsok szükségesek ahhoz, hogy a szuszponziós készítményekben a vegyülotot szubzponzióban tartsák. Az adjuvánsok választhatók a viszkozitáB-növelő anyagok közül, úgymint karboximotilcellulóz, polivinilpirrolidon, zselatin és alginátok közül. Számos felülctukliv anyag szintén hasznos szuszpendáló anyag. A lecitin, alkilfenol-, polielilén-oxid adduktumok, naftalin-szulfonátok, alkil-bcnzolszulfonátok és a polioxietilón-szorbitén-észterek hasznos szuszpendáló szerek. Számos, a folyékony szuszpendáló közeg hidrofilitásál, sűrűségét és felületi feszültségét befolyásoló anyag segítheti egyes esetekben injektálható szuszpenziók készítését. Például a szilikon antiformák, a szerbitől és a cukrok hasznos szuszpendáló szerek lehetnek. Mint mór említettük, az előállított vegyületok táphasznosltés hatékonyságának növelésére, valamint a növekedési sebesség felgyorsítására is alkalmazhatók állatoknál, például csirkéknél, sertéseknél, birkáknál és szarvasmarháknál, és a tejtermelés fokozáséra kérődzőknél. A táp-haBznositás hatékonyságának növelésénél és a növekedés gyorsításánál a 3 képlotű vegyülotot adagoljuk orálisan megfelelő tápban, körülbelül 2-200 gramm/tonna össz-tápmennyiségben. Kérődzők tejtermelésének növelésénél napi 0,1 - 10 mg/kg testsúly (vagy 8
