195840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új glikopeptid antibiotikumok előállítására

11

195840

12

I. Táblázat.

Az (1) általános képletü származékok* antibiotikus aktivitása

Teszt-organizmus

Toszt-vegyülot1'

A35512

dezaminált

termék

A4696B

dezaminált

termék

A4696G

dezaminált

termék

A41030A

dezaminált

termék

A41030B

dezaminált

termék

Staphylococcus aureus XI.l

4

4

1

0.06

0.125

" " V41c

8

4

1

0.125

0.125

" " X400«

8

8

2

0.25

0.25

" " S13E

4

4

1

0.125

0.125

Staphylococcus epidormidiB EPI1

8

IG

1

0.125

0.06

” " EPI2

8

8

0.5-0.25

Streptococcus pyogenes C203

2

0.5

0.25

0.25

0.5

" pneumoniae Park I

2

I

0.25

0.25

0.25

" Group D X66

16

4

1

1

1

" " 9960

4

16

0.5

1

2

llacmopbihia influenzae C.L.*

128-g-8

8

" " 76'

128--4

8

»MIC mcg/ml-ban

'Ampícillin-órzékony

törzs

"vogyülot-sorszám = példa-szám

Tenicilliri-rezisztens törzs

'’Ampioillin-rczisztens

törzs

rtMel.hicillin-rezisztons törzs

»Nincs vizsgálva

A jelen találmány szerinti módszerrel előállitott származékok in vivo antiinikrobiális aktivitást mutatnak, laboratóriumi állatokban kísérletesen előállított fertőzésekkel szemben. Ha a vizsgált vegyületből két dózist adunk kísérletesen fertőzött egereknek, a megfigyelt aktivitást EDso értékben mérjük [a vizsgált, állatok 50%-nak megvédésére hatásos dózis mg/kg-ban lásd Warren Wick ot al.,

J. Dactoriol., 81, 233-235 (1961)]. A jellemző vegyüleleknél megfigyelt EDso értékeket a II. táblázatban mutatjuk be.

II. Táblázat

Az (1) általános képletű vegyületek EDso értékei egerek kísérletes fertőzésénél

Érték»

Vizsgált

StaphyloStrepto• Streptovegyidet

coccus

coccus

coccus

aureus

fry agones

pneumoniae

A35512B

dezaminált termék

3.15

3.54

2.18

A4696A

dezaminált termék

1.59

1.09

0.84

7