195840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új glikopeptid antibiotikumok előállítására
9 195840 10 A (IX) általános képletben ií jelentése L-riszlózmn mii-csoport. Ezért a jelen találmány szerinti eljárással előállított, dezamiriáll aktnplanin-Bzármuzékok szerkezetűi a (X) általános képlet mutatja. Aklnplnnin MnOa Termék Rí Rj Rj A mannozil-gl ü kozil mannozil mannozil Bj ram nozü-glű kozil mannozil mannozil . Bi glükozil mannozil mannozil Bj mannozil-glükozil mannozil II Ci, ramnozil-glü kozil mannozil H Ca, H mannozil mannozil Ca glükozil II mannozil 1)! H mannozil H Da II II mannozil (1 glükozil mannozil II K mannozil-glükozil II mannozil L ramnozil-glükozil H mannozil M mannozil-glükozil H II N ramnozil-glükozil 11 11 O glükozil H H V ágiikon II H II A (X) általános képlolbcn R jolenlése L-risztózuminil-cRoport. A jelen találmány szerinti eljárásban a (2) általános kóplelű glikopeplid antibiotikumot megfelelő mennyiségű mangén-dioxid oxidálószerrel kezeljük, hogy az antibiotikum O *-NlI-C-CHNHi- részét dezamináljuk. A találmány szerinti eljáráshoz megfelelőek a poláros aprolikus oldószerek. A reakció hőmérséklete nem kritikus, de általában szobahőmérsékleten dolgozunk. A reakcióidő számos faktortól függ, például a kiindulási antibiotikumtól és a reakció hőmérsékletétől. A reakcióidő meghatározásához a reakciót kényelmesen követhetjük vékonyréteg-kromatográfiával. A reakció termékét a szakterületen ismert módszerekkel tisztíthatjuk és kinyerhetjük. A jelen találmány Bzerinti új vegyűlelek, azaz a (3), (II), (IV), (VI) és (VIII) általános képlclű vcgyűlctek, ahol W, R, Ri, R», R3, X és Y, valamint Z a fenti, sókat is képezhetnek, különösen savaddiciós sókat. (Ezek előállítása azonban nem képezi a találmány tárgyát). Ezek a sók is használhatók antibiotikumként, más szempontból pedig hasznoB közbenső termékek, például a származékok elválasztásában és tisztításában. A gyógyászatilag elfogadható sók különösen előnyösek. A jellemző, megfelelő BÓk közé tartoznak a standard reakciókban, mind szerves, mind szervetlen savakkal képződő sók, például a kénsavval, sósavval, foszforsavval, ecetsavval, borostyánkősavval, cilromsavvnl, tejsavval, maleinsavval, fuinársavvui, palmilinsavval, kólsavval, pamoinuuvval, inucinsavval, D-glutaminsavval, d-kámforsavval, glutársavval, glikolsavval, ftálsavvnl, borkősavval, hangyasavval, laurilsavyal, sztearinsavval, szalicilsavval, melénszulfonsavval, benzolszulfonsavval, szorbinsavval, pikrinsavval, benzoesavval, fahéjsavval, és hasonló sókkal képződő sók. A jelen találmány szerinti módszerrel előállítóit származékok gátolják a pnlogón baktériumok, különösen n Gram-pozítiv baktériumok növekedését. Azokat a minimális gátló koncentrációkat (MIC-ek), melyeknél a jellemző vegyülelek gátolják bizonyos baktériumok növekedéséi, az I. táblázatban mutatjuk be. Az I. táblázatban szereplő MIC értékekei standard agar-higítésos módszerekkel határozzuk meg. 35 40 45 50 t>b GO 6
