195816. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spartein származékot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

dl)

195816

Bejelentés napja: (22) 1986.06.18. (21) (4040/87)

Elsőbbsége: (33) DE: (32) 1985.06.22.

(31) (P 35 22 475.4)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 471/14 C 07 D 471/18 A 61 K 31/435

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (2553/86-tál)

(41) (42) 1987.02.28

Megjelent: (45) 1989.03.15.

Szabadalmi Tár.

tulajdona

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

dr. Schön Uwe, Burgdorf, dr. Kehrbach Wolfgang, Kali-Chemie Pharma GmbH,

Hannover, dr.Hachmeister Bernd, Isernhagen, Hannover, DE

dr. Buschmann Gerd, Hannover, dr. Kühl Ulrich G,

Gehrden, DE

(54) ELJÁRÁ S

SPARTEIN—SZÁRMAZÉKOT TARTALMAZÓ KÉSZÍTMÉNYEK előállítására

1

(57) KIVONAT

Eljárás a szívritmust befolyásoló hatású gyógyászati készítmények előállítására (I) általános képletü spartein-származékok - a képletben

SPARTEIN jelentése (VI) képletü 17-spartein-maradék;

n értéke 0 vagy 1 és A jelentése fenilcsoport -és gyógyészatilag alkalmas savaddiciós sóik felhasználásával, amelyek oly módon állíthatók elő, hogy

a) ' 17-hidroxi-sparteint vagy a 17-dehidro--spartein valamely savaddiciós sóját valamely (III) általános képletü Grignard-vegyülettel reagáltatjuk; vagy

b) a 17-dehidro-spartein valamely savaddíciós sóját valamely (IV) általános képletű szerves fém-vegyülettel reagáltatjuk

(mely képletben n és A jelentése a fent megadott és Hal halogénatomot képvisel), majd a kapott vegyületet izoláljuk vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóvá alakítjuk, oly módon, hogy valamely (I) általános képletü vegyületet vagy gyógyászatílag alkalmas savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban használatos hordozó-, vivő és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászatilag felhasználható formára hozzuk.

SPART EIN -(ch2 )n -A

A-(cH2)n-M<5Hat

15

A~(CH2)n-Li

21

25

30

195816