195807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(azolil-oxi- fenil-karbamoil)-barbitursavszármazékok és ezeket tartalmazó féregirtó készítmények előállítására
13 195807 14 Általánosabban alkalmazottak azonban az úgynevezett szintetikus tenzidek, főleg a zsirszulfonátok, zsirszulfátok, szulfonát-benzimidazol-származékok vagy alkil-aril-szulfonátok. A zsirszulfonátok vagy -szulfátok általában alkálifém-, alkáliföldféni- vagy adott esetben szubsztituált ammóniumsóként állnak, és 8-22 szénatomos alkilcsoixn’tot tartalmaznak, ahol az alkilcsoport egy acilgyök alkilrészét is jelentheti, ilyen például a lignin-szulfonsav nátrium- vagy kalciumsója, a dodecil-kénsav-észter nátrium- vagy kalciumsója, vagy valamely természetes zsírsavakból előállított zsiralkohol-szulfát-elegy megfelelő sói. Ide tartoznak a zsiralkohol-etilén-oxid-adduktumok, kénsav- és szulfonsav-észtereinek sói is. A szulfonát-benzimidazol-származékok előnyösen kettős szulfonsav-csoportokat és egy 8-22 szénatomos zsírsav-gyököt tartalmaznak. Alkil-aril-szulfonátok például a dodecil-benzol-szulfonsav, a dibutil-naftalin-szulfonsav vagy naftalin-szulfonsav-formaldehid kondenzációs termék nátrium-, kalcium- vagy trietanol-aminsói. Alkalmasak ezen kívül bizonyos foszfátok, például egy p-nonil-fenol-(4-14 szénatomos etilén-oxid)-addukt, foszforsav-észtersói is. Nem-ionos tenzidek elsősorban az alifás vagy cikloalifás alkoholok, telitett vagy telitettlen zsírsavak és alkil-fenolok poliglikol-éter-származékai, melyek 3-30 glikol-éter-csoportot és 8-20 szénatomot tartalmaznak az alifás részben és 6-18 szénatomot az alkil-fenolok alkilrészében. További, megfelelő nem-ionos tenzidek a vizoldható, 20-250 etilén-glikol-éter-csoportot és 10-100 propilén-glikol-éter-csoportot tartalmazó poli(propilén-glikol)-, etilén-diainino-poli(-propilén-glikol)- és alkil-poli(propilén-glikol)-poli(etilén-oxid)-adduktok, melyek az alkilláncban 1-10 szénatomot tartalmaznak. Ezen vegyületek általában egy propilén-glikol egységre számítva 1-5 etilén-glikol egységet tartalmaznak. Nem-ionos tenzidek például a nonil-fenol-poli-etoxi-etanolok, ricinusolaj-poliglikol-éter, polipropilén-poli(etilén-oxid)-adduktok, tributil-fenoxi-polietanol-(poli-etilén-glikol)- és oktil-fenoxi-polietoxi-etanol. Alkalmasak ezen kivül a poli(oxi-etilén)-szorbitán zsírsav-észterei, például a poli(oxi-etilén)-szorbitán-trioleát is. Kationos tenzidek mindenekelőtt a kvaterner ammóniümsólc, melyek N-szubsztituensként legalább egy 8-22 szénatomos alkilcsoportot tartalmaznak, további szubsztituensként pedig rövidszénláncű, adott esetben halogénezett alkil—, benzil- vagy rövidszénláncú hidroxi-alkil-gyökökkel rendelkeznek. A sók előnyösen a halogenidek, metil-szulfátok vagy etil-szulfátok, például a sztearil-trimetil-ammónium-klorid vagy benzil-biszl2-klór-etil)-etil-ammónium-bromid. A találmány szerinti készítmények előállításénál alkalmazható tenzidek többek között az alábbi irodalmak ismertetik: .McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers Annual' MC Publishing Corp., Ridgewood, New Jersey, 1979; Sisley and Wood, .Encyclopedia of Surface Active Agents', Chemical Publishing CO., Inc., New York, 1964. Tabletták és bóluszok előállítására alkalmas kötőanyagok a kémiailag módosított, vízben vagy alkoholban oldható polimer természetes anyagok, például a keményítő-, 'fcellulóz- vagy protein-származékok, például metil-cellulóz, karboxi-metil-cellulóz, etil-hidroxi-etil-cellulóz, proteinek, például zein, zselatinok és hasonlók, valamint a szintetikus polimerek, például polivinil-alkohol, polivinil-pirrolidon, stb. Tartalmazhatnak ezen kivül a tabletták töltőanyagokat, például keményítőt, mikrokristályos cellulózt, cukrot, tejcukrot, stb., csúsztatóanyagokat és szétesést elősegítő anyagokat is. Amennyiben a féregirtó készítményeket tápkoncentrátumként állítjuk elő, úgy hordozóanyagként például hízótápok, gabonatápok vagy protein-koncentrátumok lehetnek. Ezek a tápkoncentrátumok vagy -szerek a hatóanyagokon kivül még további adalékanyagokat, vitaminokat, antibiotikumokat, kemoterapeutikumokat vagy peszticideket, mindenekelőtt bakteriosztatikus, fungisztatikus, kokcidiosztatikus szereket vagy hormon preparátumokat, anabolikus hatású anyagokat vagy a növekedést elősegítő, a hús minőségét javító vagy a szervezet szempontjából más módon fontos anyagokat is tartalmazhatnak. Amennyiben a készítményt vagy az (I) általános képletü hatóanyagokat közvetlenül a takarmányhoz vagy az itatóvízhez adjuk, úgy a kész takarmány vagy a kész itatóvíz a hatóanyagot előnyösen 0,0005-től 0,02 tőmeg% (5-200 ppm) koncentrációban tartalmazza. A találmány szerinti készítményeknek a kezelendő állatoknak történő adagolása orálisan, parenterálisan, szubkután vagy topikálisan történhet, ahol a készítmény oldat, emúlzió, szuszpenzió, por, tabletta, bólusz és kapszula alakban állhat. A találmány szerinti készítmények általában 0,1-99 tömeg%, főleg 0,1-95 tömeg% (I) általános képletü hatóanyagot, 99,9-1 tömeg%, főleg 99,9-5 tömeg% szilárd vagy folyékony adalékanyagot, továbbá 0-25 tömeg%, főleg 0,1-25 tömeg% tenzidet tartalmaznak. Mig a kereskedelmi forgalomban a koncentrált készítmények a célszerűek, a felhasználó általában higitott készítményt alkalmaz. Ezek a készítmények tartalmazhatnak még további adalékanyagokat, például stabílízátorokat, habzásgátlókat, viszkozitás-szabályozó anyagokat, kötőanyagokat, tapadást elősegítő anyagokat, valamint más, speciális hatások elérésére alkalmas hatóanyagokat is. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
