195807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(azolil-oxi- fenil-karbamoil)-barbitursavszármazékok és ezeket tartalmazó féregirtó készítmények előállítására

39

195807

40

nonilfenil-poli(etilén-glikol)-éter (15 mól etilén-oxid)

nátrium-ligninszulfonát karboxi-metil-cellulóz 37%-os vizes formaldehid-oldat

75%-os vizes szilikonolaj-emulzió

viz

6%

10%

1% 5

0.2%

0.8%

32% 10

A finoman eldörzsölt hatóanyagot az adalékanyagokkal jól összekeverjük. Ilyen módon szuszpenzió-koncentrátumot kapunk, melyből vízzel történő higitóssal minden kívánt koncentrációjú szuszpenzió előállítható.

F.ll. Pellet illetve bólusz

I.

hatóanyag

33.0%

metil-cellulóz

nagydiszperzitású

0.80%

kovasav

0.80%

kukorica-keményítő

8.40%

II.

kristályos tejcukor

22.50%

kukorica-keményítő

17.00%

mikrokristályos cellulóz

16.50%

magnézium-sztearát

1.00%

15

20

25

30

I. A metil-cellulózt vízben elkeverjük és duzzadni hagyjuk, majd a kovasavat a duzzadt elegyhez hozzákeverjük és homogénné ^5 szuszpendéljuk. Ezután adjuk hozzá a hatóanyagot és a kukorica-keményítőt, majd a kapott elegybe a vizes szuszpenziót elkeverjük és alaposan összegyúrjuk. A masszát

12 M szitán étnyomva granuláljuk, majd szálátjuk.

II. A négy komponenst alaposan összekeverjük.

III. Az I. és II. fázisban kapott anyagokat összekeverjük és pelletté vagy bólusz- 45 szá préseljük.

3. Biológiai példák

A találmány szerinti anyagok féregirtó hatását az alábbi kísérletekkel mutatjuk ki:

3.1 Kisévlet nematódákkal, Így Haemonchus Contortus-sal és Trichostrongylus colubriformis-sal fertőzött juhokon

A hatóanyagot szuszpenzió-alakban gyomorszondával vagy Panzen-injekcióval juhokba adagoltuk, melyeket előzőleg nematódákkal, Így Haemonchus concortus-sal és Trichostrongylus colubriformis-sal mesterségesen megfertőzzük. Kísérletenként és dózisonként 1-3 állatot alkalmaztunk. Minden juhot csak egy egyszeri dózissal kezeltünk.

Az első kiértékelést úgy végezzük, hogy a kezelés előtt és után megállapítottuk a juhok ürülékéből kivált peték számát.

A kezelést követő 7-10. napon a juhokat leéltük és boncoltuk. A kiértékelést úgy végeztük, hogy megszámoltuk a kezelés után a bélrendszerben viszamaradt férgeket.

Kontrollként az egyidóben és ugyanilyen módon fertőzött, de kezeletlen juhok szolgáltak.

Szuszpenzió-alakban adagolt hatóanyagok hatására, melyeket 20 mg/kg testtömegnek megfelelő dózisban adagoltunk, a juhok nematóda-fertózése 90, vagy éppen nagyobb %-ban csökkent, a kezeletlen, de fertőzött kontroliokéhoz képest. Ezen kívül 1.1, 1.4,

1.5,.

1.6, 1

.8, 1.9,

, 1.1

1, 1.32,

1.33,

1.38,

1.39,

1.41,

1.43,

1.53,

1.54

, 1.55,

1.57,

1.63,

1.78,

1.79,

1.80,

3.1, 4

■ 1, 4

í.2, 4.3,

4.10,

4.20,

4.54,

4.55,

4.59,

4.66,

5.1,

5.2, 5.

3, 5.'

1, 5.5,

5.6,

5.16,

5.28,

5.29

és

5.37 számú

vegyületek

10 mg/kg testtömeg dózisban legalább 95%ban csökkentették a nematóda-fertózést.

Farmakológiai adatok

A vegyület száma

Hatóanyagmenyiség (1>

EPG csökkenés, (2> %

testtömeg (mg/kg)

1.5

5

100

1.8

5

100

1.9

5

90

1.11

5

100

1.38

5

100

1.39

5

95

1.41

5

100

1.43

5

100

2

95

1.53

5

99

1.54

5

95

21