195807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(azolil-oxi- fenil-karbamoil)-barbitursavszármazékok és ezeket tartalmazó féregirtó készítmények előállítására
41 105807 <12 A vegyület llatónnyagmenyiség "> Kl’G csökkenés, ,2) szám a------------------------------------testtömeg (mg/kg) X 1.55 5 97 1.57 5 97 1.63 5 99 1.77 5 93 3.1 10 95 5 100 4.1 10 100 5 94 4.2 5 100 4.10 5 93 4.54 5 95 4.55 5 96 4.59 5 100 4.66 5 100 5.2 10 96 5.28 10 95 5.37 5 100 (1) A bevitelt intraruminálisan végezzük. (2) EPG: benzimidazolkarbamidda! szemben rezisztens Haemonchus contortus-szal és Trichosti'ongylus colubriformis g.)-vel fertőzött juhnak ürülékéből izolált peték száma. SZABAD ALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletü vegyületek, tautomerjeik és sóik előállítására, mely képletben X oxigénatom vagy kénatom, Rí 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy allilcsoport, Rz 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 adott és lehetséges esetben egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan 1-6 szénatomos alkil-, 1-4 szénaLomos alkoxi-, 1-6 szénatomos alkiltio-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, egy halogénatommal helyettesitett fenil-, nitx’o-, 1-6 szénatomos polihalogénezett alkilcsoporttal (amelyben a halogénatomok száma nagyobb, mint a hidrogénatomok száma), trifluormetoxi-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített, egy szénatomján keresztül kapcsolódó imidazolil-, oxazolil-, tiazolil-, triazolil-, oxadiazolil-, tiadiazolil-, benzimidazolil-, benzoxazolíl- vagy benztiazolil-csoport és Rí és R5 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy trifiuormetil-csoport, azzal jellemezve, hogy-5 a.) egy (II) általános képletü észtert egy (III) általános képletü anilin-származékkal reagáltatunk, ahol R rövidszénláncú alkilcsoport vagy egy adott esetben nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy i0 b.) egy (IV) általános képletü szubsztit’iáit barbitursavat egy (V) általános képletü szubsztituált fenil-izocianéttal reagáltatunk, n.imellett a (II)-(V) általános képletekben az X, Ri, R2, R4 és R5 helyettesítő az (I) általános képletnél megadott jelentésű és R* hidrogénatom vagy valamely R3 csoportként megadott csoport, és abban az esetben, ha Rx jelentése hidrojq génatom, ezt vagy egy (III) általános képletü vegyület egy (II) általános képletü vegyülettel való reagáltatása, illetőleg egy (IV) általános képletü vegyület egy (V) étlénos képletü vegyülettel való reagáltatása előtt, vagy egy (III) általános képletü vegyületet egy (II) általános képletü vegyülettel való reagáltatása, illetőleg egy (IV) általános képlatű vegyület egjr (V) általános képletü vegyülettel való, (I’) általános képletü vegyü- 50 let keletkezésével járó reagáltatása után egy (XX) általános képletü vegyülettel - amelyben Q egy szokásos lehasadó csoport - éterezzük. 2. Az 1. igénypont szeirnti a) vagy b) 55 eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert oldó- vagy higitószer jelenlétében végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, azzal jellemezve, hogy az a) 60 eljárást 100 °C és 220 °C közötti hőmérséklelen, a b) eljárást 0 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten, az éterezést 80 °C és 120 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike sze- 65 rinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében hajtjuk végre. 22
