195804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
I 19580'! R (b) Vizsgált vegyület: (I) általános képlet, n.HCl R1 = 7-CF3, az -XR3 csoport a 4-helyzetben van, R2 = H A vizsgált vegyületek X száma R3 n 1-S(1) 0 0 2-S(1) 0 0 3-S(1) 1 0 4-S(2) 0 0 5-S(2) 1 0 6-s(3) 2 7-CHz(4) 1 OH 8-CH(1) 1 9-0-(1) 1 10-NH(1) 2 (c) Vizsgálati eredmények: A vizsgálat eredményeit az alábbi táblázatban foglaljuk össze: Vizsgált vegyület száma A vérnyomás maximális csökkenése. {%) 1 37 2 35 3 44 4 34 5 37 6 51 7 32 8 44 9 44 10 50 A találmány szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet szabad formában és gyógyszerészetíleg elfogadható savaddiciós só (például bidroklorid, szulfát, acetát, p-toluol-szulfonát) formában is alkalmazhatjuk vérnyomáscsökkentő szerként. A találmány szerinti eljárással előállított 35 (I) általános képletű vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sói emlősöknek, az embert is beleértve, általában a szokásos gyógyszerészeti készítmény, mint például kapszula, mikrokapszula, tabletta, granulá- 40 tűm, pasztilla, szirup, aeroszol, finomított por, inhalátum, oldat, injekció, szuszpenzió, emulzió, kúp, kenőcs, vagy hasonló formában adagolhatok. A találmány szerinti eljárással előállított 45 gyógyszerészeti készítmény különféle szerves és szervetlen gyógyszerészeti célra szokásosan alkalmazott hordozóanyagot, mint például tablettamasszát (például szacharózt, keményítőt, mannitot, szorbitot, laktózt, glükózt, 50 cellulózt, talkumot, kalcium-foszfátot, kalcium-karbonátot, stb.) kötőanyagot (például cellulózt, metil-cellulózt, hidroxi-propil-cellulózt, polipropil-pirrolidont, zselatint, gumiarábikumot, polietilén-glikolt, szukrózt, ke- 55 ményitöt, st.h.) tapadást gátló anyagot (például kemenvitöt, akarboxi-metil-cellulózt, karboxi-metil-cellulózt, karboxi-metil-cellulóz kalcium sót, hidroxi-propil-keményitöt, kalcium-foszfátot, kalcium-nitrátot, nátrium-gli- 5® kol-keményitőt, nátrium-hidrogén-karbonátot, stb.) kenőanyagot (például magnézium-sztearátot, aerosilt, talkumot, nátrium-lauril-szulfátot, stb.) izesitőanyagot (például citromsavat, metanolt, glicint, narancsport, stb.), ^ konzerválószert (például nátrium-benzoátot,
