195770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonil-amino-etil-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
31 195770 32 át granuláljuk, és a granulátumot 50 °C-on, szárítószekrényben megszárítjuk. A száraz granulátumot 1,5 mm lyukbőségű szitán átdörzsöljük, és ehhez hozzákeverjük a magnézium-sztearátot. A kész keveréket tablettákká préseljük. Tablettasúly: 220 mg Átmérő: 9 mm, biplán, mindkét oldalán fazettával és az egyik oldalán osztórovátkával II. példa Keményzselatin kapszulák, egyenként 150 mg 6-[4-(2-benzolszulfonil-amino-etil)-fenil]-4,5-dihidro-piridazin-(2H)-3-on hatóanyagtartalommal 1 kapszula tartalmaz: Hatóanyag 150.0 mg Szárított kukoricakeményítő kb. 180.0 mg Porított tejcukor kb. 87.0 mg Magnézium-sztearát 3.0 mg kb. 320.0 mg Előállítás: A hatóanyagot elkeverjük a segédanyagokkal, majd a keveréket 0,75 mm lyukböségű szitán étdörzsöljük, és alkalmas készülékben homogenizáljuk. A végső keveréket 1-es nagyságú keményzselatin kapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: körülbelül 320 mg Kapszula: 1-es nagyságú keményzselatin kapszula III. példa Kúpok, egyenként 150 mg 6-[4-(2-benzolszulfonil-amino-etil)-fenil]-4,5-dihidro-piridazin-(2H)-3-on hatóanyagtartalommal 1 kúp taralmaz: Hatóanyag 150.0 mg Polietilénglikol (móltömeg: 1500) 550.0 mg Polietilénglikol (móltömeg: 6000) 460.0 mg Polietilénszorbitán-monosztearát 840.0 mg 2000.0 mg Előállítás: A felolvasztott kúpmasszában a hatóanyagot homogénre keverjük, és az olvadékot előhűtött formákba töltjük. IV. példa Szuszpenzió, 1 g/100 ml koncentrációjú 6-[4- -(2-benzolszulfonil-amino-etil)-fenil]-4,5-dihidro-piridazin-(2H)-3-on hatóanyagtartalommal 100 ml szuszpenzió tartalmaz: Hatóanyag 1.0 g Karboxi-metil-cellulóz nátrium sója 0.2 g p-Hidroxi-benzoesavmetilészter 0.05 g p-Hidroxi-benzoesavpropilészter 0.01 g Glicerin 5.0 g 70%-os szorbitoldat 50.0 g Aroma 0.3 g Desztillált víz ad 100 ml Előállítás: A desztillált vizet 70 °C-ra melegítjük. Ebben keverés közben oldjuk a p-hidroxi-benzoesav-metilésztert és a -propil-észtert, valamint a glicerint és a karboxi-metil-cellulóz nátrium sóját. Ezután az elegyet szobahőmérsékletűre hűtjük, és a hatóanyagot az elegyben állandó keverés közben homogénre diszpergéljuk. A szorbitoldat és az aroma hozzáadása után légtelenítés céljából a szuszpenziót vákuumban keverjük. 5 ml szuszpenzió 50 mg hatóanyagot tartalmaz. V. példa Tabletták, egyenként 150 mg 6-[4-(2-benzolszulfonil-amino-etil)-fenil]-4,5-dihidro-piridazin-(2H)-3-on hatóanyagtartalommal Összetétel: 1 tabletta tartalmaz: Hatóanyag 150.0 mg Porított tejcukor 89.0 mg Kukoricakeményítő 40.0 mg Kolloidélis kovasav 10.0 mg Polivinil-pirrolidon 10.0 mg Magnézium-sztearát 1.0 mg 300.0 mg Előállítás: A tejcukorral, a kukoricakeményítővel és a kovasavval elkevert hatóanyagot a polivinil-pirrolidon 20%-os vizes oldatával raegnedvesítjük, és az elegyet 1,5 mm lyukbőségű szitán étnyomjuk. A 45 °C-on megszáritott granulátumot ugyanezen a szitán ét mégegyszer átdörzsöljük, és a megadott mennyiségű magnézium-sztearéttal elkeverjük. Az elegyből tablettákat préselünk. Tablettasúly: 300 mg Bélyeg: 10 mm, lapos VI. példa Filmtabletták, egyenként 75 mg 6-[4-(2-benzolszulfonil-amino-etil-fenil]-4,5-dihidro-piridazin-(2H)-3-on hatóanyag tartalommal 1 tablettamag tartalmaz: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
