195769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Új amidin vegyületek és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 195769 14 szere kel, izesitőanyagokat, hi gi lóanyagokat vagy cmulgálószereket tartalmazhatnak. I ti— jekeió készítmények például vizes szuszpenziok vagy olajos szuszpenziók lehelnek. A találmány szerinti vegy Öleteket emlősöknek (beleértve az embert) orálisan 10-200 mg/nap vagy intravénás injekció formájában 1-20 mg/nap mennyiségben adhatjuk. Azonban ezek a dózisok csak példák az alkalmazható dózisra. A beteg számára alkalmas dózist a beteg kora, a testsúlya és a betegség típusa alapján kell meghatározni. A gyógyászati készítményeket az alábbi példákkal szemléltetjük. 1. Kapszulák Találmány szerint előállított vegyidet 100.0 mg I,aktóz »9.0 mg Kristályos cellulóz 03.4 mg Kalcium-karboximetil-cellulóz 3.6 mg Magnézium-sztearát 4.0 mg Összesen: 200.0 mg 2. Finom granulátum Találmány szerint. ' i előállított oO.O mg vegyület Laktóz 249.0 mg Mannit 75.0 mg Kukoricakeményítő 110.0 mg Hidroxi-propil-cellulóz 16.0 mg Összesen: 500.0 mg 3. Injekciók Találmány szerint előállított vegyület 5.0 mg Injekcióhoz alkalmas víz 2.0 ml A találmány szerint előállított vegyületek közepes letális dózisát (LD50) a 4. táblázat- 10 ban foglaltuk össze. 4. táblázat Vegyület LD50 mg/kg (egér) i.p. p.o. 2. 19 >3000 A találmány szerinti vegyületek előállitá- 25 sát az alábbi példákkal szemléltetjük, anélkül, hogy7 a találmányt a példákra korlátoznánk. 30 35 5. táblázat Vegyület száma Ri-N% Pv3X Só op. °C IRVnax*®1 cm'1 (-COO-) 1. (a) képletü csoport HC1.MSA 269-271 2MSA 271-274 2. (b) képletű csoport 2HC1 274-277 (bomlik) 2MSA 242-244 (bomlik) 3. (c) képletű csoport 2MSA 240-242 4. (d) képletű csoport 2MSA 198-204 5. (b) képletü csoport 2MSA 240-242 6. (e) képletű csoport 2HC1 188 (bomlik) 7. (f) képletű csoport 2HC1 288-290 (bomlik) 9. (h) képletü csoport 2 MSA 241-243 (bomlik) 11. (j) képletü csoport HC1.MSA 1730 12. (k) képletű csoport HC1.MSA 1730 14. (m) képletű csoport 2HC1 1720 15. (n) képletű csoport 2HC1 205-208 (bomlik) 16. (0) képletü csoport 211 Cl 1725 17. (p) képletű csoport 2C15H31COOH 105-109 (bomlik) 18. (q) képletű csoport 2HC1 136-140 (bomlik) MSA jelentése meténszulfonát 8
