195769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Új amidin vegyületek és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1957(59

12

1 1

2. táblázat

Ve gyű

let Au ti—C1 akLi vitás

A kiegészítő anyag közvetítésével

szama

létrejött hemo

líz.is meggátlésa {%)

Clf Cl s

1x10-5

lxl0-c

1x10-7

í.

(32) -tv 10-'

97

70

6

n

ÍM *

(35) 7xlO-7

100

91

29

3.

(38) 3x10*7

93

25

0

4.

1x10-5 4xlO-7

100

96

48

5.

(41) 3x10-7

98

83

5

6.

9xl0-6 4x10-7

100

100

75

7.

3xl0-fi 3x10-7

96

46

4

9.

(41) 4x10-7

100

68

8

11.

(24) 2xl0-7

100

57

0

12.

(24) 8x10-’’

100

59

0

15.

5xl0'6 9x10-7

96

52

6

IC.

(35) 3x10-5

100

89

25

18.

(37) 2x10-5

100

100

46

(3)

Forssman-sokk:

25

kapható he

molizin, 5000 E Ogata módszerével

A kísérletet I. C. Offerness és társai

vizsgálva)

kezeltük,

és az állatok e

lpusztulá(Biochem. Phrmacol., 27 (1 1), 1873-1878

sáig elUíll

illőszakot

figyeltük meg

. A kezelt

/1978/)

szerint végeztük. Him Hartley tengecsoportból

minden

tengerimalacot

intravérimalacokat (körülbelül 3o0 g tömegű) hasz-30 násan h«

‘moüzinnel . kezeltünk,

miután

náltunk

kísérleti állatként. A kontroll esc-100 mg/kg

«iózisban

orálisan kezeltük őket a

portból

mindegyik tengerimaia .ot intravénnvizsgálandó vegyülettel és mértük az elpuszsan hemolizinnel (a sokk előidézéséhez szűktulásukig e

Ítélt időt.

séges

minimum dózissal) (kereskedelmileg

35

3. táblázat

Kontroll

A találmány szerint előállított

vegyületekkel

csoport

kezelt csoport.

(nictsuci pGi'C)

1. számú vegyület 2.

számú vegyület

917

túlélés

túlélés

221

1291

1108

320

390

túlélés

198

504

1255

715

613

túlélés

627

404

980

354

868

855

A találmány szerinti vegyületeket legelőnyösebben orálisan adagolhatjuk, bár intrarektálisan vagy injekció formájában is kezelhetjük vele a betegeket. Az (I) általános képletü vegyületek készítmény formájában önmagukban vagy más hatóanyagokkal kombinálva is alkalmazhatók. Általában egy gyógyászati készítmény formájában adagoljuk, bár önmagában adalékanyagok nélkül is alkalmazhatók. Példaként a gyógyászati készítményekre a tablettákat, porokat, kapszulákat,

55 szirupokat és oldatokat említhetjük. Az orális készítmény szokványos segédanyagokat, például kötőanyagokat, hígitóanyagokat, síkositóanyagokat, szétesést elősegítő szereket és segédanyagokat tartalmazhat. Az orális ké- 60 szít menyek vizes vagy olajos szuszpenziók, oldatok, nmilziók, szirupok vagy elixirek vagy száraz szirupok lehetnek, melyeket használat, «.‘lőtt, vizzel vagy egyéb megfelelő oldószerrí 1 elegyítenek. Az oldatok szokvá- 65 nyes adalékanyagokat, például szuszpendáló-7