195735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tapasz formájú gyógyszerkészítmény előállítására
15 195735 16 0,588 kg poliizobutilénból (átlagos molekulatömeg 900 000 1 400 000-ig; OPPANOL B 100 termék), 0,706 kg szilárd, aromás szénhidrogéngyantából (PICCOVAR L 60 termék), 0,706 kg orvosi fehérolajból (ONDIANÖL G 33 termék), és 2,944 kg 80 - 110 °C forráspontú benzin oldószerből, és felkasirozuk a második tárolórétegre. A közbenső kontakt ragasztóréteg valamilyen nem áteresztő fedőréteggel való lefedése után a kapott laminált készítményt a gyógyászati igényeknek megfelelően egyes darabokra osztjuk fel. Hatóanyag-leadás (in vitro vizsgálat) Az előbb a 4. példa szerint előállított laminált készítmény egy körülbelül 16 cm2 nagyságú darabját a védőréteg lehúzása után 32 °C-os izotóniás foszfátpuffer-oldatba merítjük, és a felszabaduló Bupranolol menynyiséget meghatározott időszakok után ultraibolya-fotometriásan mérjük. A térfogatot úgy választjuk meg, hogy a kísérlet tartama alatt .apadó' körülmények maradjanak fenn. Idő (óra) 2 4 8 24 mg/16 cmz 4.44 6.99 10.33 19.87 5. példa: Egy jelen találmány szerinti kétrétegű tárolós felépitésű és hatóanyagként VERAPAMIL-t — azaz 5- [N-(3,4-dimetoxi-fenetil)-N-metil-amino]-2-(3,4-dimetoxi-fenil)-2-izopropil-valeronitrilt — tartalmazó további gyógyszerkészítményt állítunk elő a következőképpen. 1,371 kg poliizobutilénból (átlagos molekulatömeg 900 000 1 400 000-íg; OPPANOL B 100 termék), 1.234 kg szilárd aromás szénhidrogéngyantából (PICCOVAR L 60 termék), 1.234 kg politerpén gyantából (DERCOLYTE S 10 termék), 0,080 kg trigliceridból (MIGLYOL 812 termék), 7,685 kg 80 - 110 °C forráspontú benzin oldószerből és 0,474 kg kiegészítő oldószerként használt kloroformból álló Verapamil-tartalmú kontakt ragasztóinaszát egy egyik oldalán alumíniummal gözölögtetelt, mindkét oldalán tapadósra kikészitett védőréteget hordjuk fel, úgy hogy az oldószer elpárologtatósa után körülbelül 45 g/m2 felülettömegű réteget kapjunk. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 Az igy kapott kontakt ragasztórétegre felkasirozzuk a körülbelül 80 g/m2 felülettömegű tárolóréteget. Ennek a tárolórétegnek az elkészítése úgy történik, hogy 2,471 kg poliizobutilénból (átlagos molekulatömeg 900 000 1 400 000-ig; OPPANOL B 100 termék), 2.224 kg szilárd aromás szénhidrogéngyantából (PICCOVAR L 60 termék), 2.224 kg politerpén-gyantából (DERCOLYTE S 10 termék), 0,160 kg trigliceridból (MIGLYOL 812 termék), 0,920 kg Vei'apamilból, 13,851 kg 80 - 110 ~°C forráspontú benzin oldószerből és 5,446 kg kiegészítő oldószerként használt kloroformból álló oldatot felhordunk egy leválasztható papírra, és az oldószert elpárologtatjuk. Hasonló módon készítünk egy körülbelül 85 g/m2 felülettömegű második tárolóréteget 2,443 kg poliizobutilénből (átlagos molekulatömeg 900 000 1 400 000-ig; OPPANOL B 100 termék), ■ 2.199 kg szilárd aromás szénhidrogéngyantából (PICCOVAR L 60 termék), 2.199 kg politerpén-gyantából (DER-COLYTE S 10 termék), 0,160 kg trigliceridból (MIGLYOL 812 termék), 1,00 kg VERAPAMIL-ból, 13,695 kg 80 - 110’°C forráspontú benzin oldószerből, és 5,920 kg kiegészítő oldószerként haszrált kloroformból, és felkasírozzuk az első tirolórétegre. Hasonló módon készítjük a körülbelül 20 g/m2 felületsúlyú közbenső kontakt ragasztóréteget 0,714 kg poliizobutilénből (átlagos molekulatömeg 900 000 1 400 000-ig ; OPPANOL B 100 termék), 0,643 kg szilárd aromás szénhidrogéngyantából (PICCOVAR L 60 termék), 2.199 kg politerpén-gyantából (DERCOLYTE S 10 termék), és 4,003 kg 80 - 110 °C forráspontú benzin oldószerből, és felkasírozzuk a második tárolórétegre. A közbenső kontakt ragasztóréteg valamilyen áthatolhatatlan fedőréteggel való lefedése után a kapott laminált készítményt a gyógyászati igényeknek megfelelően egyes darabokra felosztjuk. Hatóanyagleadás (in vitro vizsgálat). Az előbb az 5. példa szerint előállított laminált készítmény egy 25 cm2 nagyságú darabját a védőréteg lehúzása után 32 °C-os 9
