195735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tapasz formájú gyógyszerkészítmény előállítására
17 195735 18 izotóniás foszfátpuffer-oldatba mártjuk, és a felszabaduló Verapamil-mennyiséget meghatározott időközönként ultraibolya-fotometriásan megállapítjuk. A térfogatot úgy választjuk meg, hogy a kísérlet időtartama alatt .apadó* körülmények álljanak fenn. Idő (óra) 2 4 8 24 mg/25 cm2 2.36 3.23 4.98 8.09 A találmány szerinti Deponit néven forgalmazott nitroglicerin tapasz nitroglicerin-felszabadítását és bőr-áthatolási sebességét Prakash R. Keshary és Yie W.Chien összehasonlította a különböző, ismert nitroglicerin tapaszokéval (DRUG DEVELOPMENT AND INDUSTRIAL PHARMACY, 10/10, 1663-1669. oldal, 1984). A szerzők az 1961. oldal 5-10. sorában azt a végkövetkeztetésüket fejtik ki, hogy a kísérletek eredményei arra utalnak, miszerint a Deponit elnevezésű nitroglicerin-tapasszal a nitroglicerin felszabadítása, bőr-éthatolási sebessége fokozottan szabályozottan megy végbe, mint az a lassabb nitroglicerin-felszabadításban és lassabb bőr-áthatolási sebességben kifejeződik, ugyanúgy, mint a bőr áthatolási sebesség csupán kismérvű emelkedésében (56 %), ha a bőr stratum-corneum rétegét teljesen eltávolítják. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a bőrre a hatóanyagot szabályozottan leadó, előnyösen tapaszformájú, valamilyen nem áteresztő fedőrétegből, egy ezzel összetapadó polimer-mátrixból készített túltelített hatóanyagtárolóból - amelyben a hatóanyag vagy hatóanyagok oldva van(nak) és amely a hatóanyago(ka)t átereszti - a tárolóval ósszetapadó, a hatóanyagot vagy hatóanyagokat áteresztő kontakt ragasztórétegből és a kontakt ragasztóréteget befedő, ismét eltávolítható védőrétegből - amelyet a gyógyszerkészítmény alkalmazása előtt eltávolítunk - álló gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a kontakt ragasztórétegre egy réteg túltelített hatóanyagtárolót, erre legalább egy további réteg, a hatóanyago(ka)t az előbb felhordott tárolórétegnél nagyobb koncentrációban (g/cm3) tartalmazó túltelített hatóanyagtárolót hordunk fel, mimellett a túltelített hatóanyagtárolónak a kontakt ragasztóréteggel határos rétegében a hatóanyag koncentrációjának (g/cm3) aránya a túltelített hatóanyagtárolónak a fedőréteggel határos rétegében levőkhöz 1:1,1 - 1:20, és adott esetben a nem áteresztő fedőréteg felvitele előtt egy további, közbenső kontakt ragasztóréteget hor-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2 rajz dunk fel, vagy a laminált készítmény felépítését fordított sorrendben végezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal je lemezve, hogy 2-12, előnyösen 2-6 túltelített tárolóréteget hordunk fel. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egyenlő vastagságú vagy különböző vastagságú rétegeket hordunk fel, amelyek egyenkénti rétegvastagsága 0,005-5,0 mm, előnyösen 0,01-0,5 mm tartományba esik. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szeri íti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kontakt ragasztóréteget hordunk fel, amelyek rétegvastagsága 0,005-3,0 mm, előnyösen 0,01-0,5 mm tartományba esik. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szeri iti eljárás, azzal jellemezve, hogy a szokásos adalékanyagokat, így lágyítókat, ragasztóképesség-fokozókat, reszorpcióközvetitőket, hordozókat, stabilizátorokat vagy töltőanyagokat tartalmazó polimer-mátrixot használunk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azza jellemezve, hogy a túltelített tárolót képező rétegeket ugyanabból a polimer-mátrixból vagy különböző polimer-nátrixokból készítjük. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a túltelített tárolóban a hatóanyag vagy hatóanyagok fejtája, az igényelt alkalmazási időtartam és a gyógyszerkészítmény javallata által meghatározott gyógyászatilag szükséges hatóanyagmennyiség tízszereséig terjedő mennyiségű hatóanyagot használunk. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a túltelített tárolónak a kontakt ragasztóréteggel határos rétegében a hatóanyagkoncentráció arányát a túltelített tárolónak a fedőréteggel határos rétegében levőhöz 1:2 és 1:20 közöttire választjuk. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a túltelített tárolóban egy vagy több olyan hatóanyagot használunk, amely vagy amelyek reszorpcióközvetitő(k) nélkül vagy ezekkel a bőrre alkalmazva lokális vagy szisztemikus hatást idéznek elő. 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a kontakt ragasztóréteg(ek)et és/vagy tárolóréteg(ek)et oldószert vagy diszpergálószert tartalmazó masszaként hordjuk fel, és az oldószert vagy diszpergálószert a következő réteg felhordása előtt lényegében eltávolítjuk. 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy egy vagy több réteget rákasirozással hordunk fel. 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy minden egyes réteget olvadékból állítunk elő. A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 10 88.929.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató
