195735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tapasz formájú gyógyszerkészítmény előállítására
13 195735 14 dószer elpárologtatósa után körülbelül 20 g/m2 felülettömegű réteget kapjunk. Az így kapott kontakt ragasztórétegre felkasírozzuk a körülbelül 200 g/m2 felülettömegű első tárolóréteget. Ennek a tórolórétegnek az előállítása úgy történik, hogy 33,8 g poliizobutilénből (átlagos molekulasúly 900 000 1 400 000-ig), 30,44 g szilárd, hidrogénezett szénhidrogéngyantából, 20,30 g folyékony, hidrogénezett szénhidrogéngyantából, 10 súly%-os nitroglicerin-laktóz dőrzskeverékból, trigliceridből hexánból álló diszperziót körülbelül 200 g/m2 felülettömegű réteg elérése céljából két egymásutáni rétegben felhordunk a leválasztható papírra. Hasonló módon készítünk egy körülbelül 100 g/m2 felületsúlyú második tárolóréteget es 28,75 g 1,69 g 179,0 g 34,3 g poliizobutilénből (átlagos molekulasúly 900 000 - 1 400 000- -ig), 30,9 g szilárd, hidrogénezett szénhidrogéngyantából, 20,6 g folyékony, hidrogénezett szénhidrogéngyantából, 87,5 g 10 tömeg%-os nitroglicerin-laktóz dörzskeverékből, 1,7 g trigliceridből és 247,0 g hexánból, és felkasirozzuk az első tárolórétegre. Hasonló módon készítjük el a körülbelül 40 g/m2 felületsúlyú közbenső kontakt ragasztóréteget 20,0 g poliizobutilénből (átlagos molekulatömeg 900 000 1 400 000-ig), “* 18,0 g szilárd, hidrogénezett hidrogéngyantából, szén-12,0 g folyékony, hidrogénezett hidrogéngyantából és szén-119,0 g hexánból, és felkasirozzuk a második tárolórétegre. A közbenső kontakt ragasztóréteg valamilyen nem áteresztő fedőréteggel való lefedése után a kapott laminált készítményt a gyógyászati követelményeknek megfelelően egyes darabokra felosztjuk. Ismét meghatározzuk az 1. példában leírtak szerint az .in vitro' és .in vivő" nitroglicerin-leadást. Az .in vitro' és .in vivo' leadási sebességek itt 24 óránként 3,5 mg illetve 3,0 mg. Itt is folytonos és szabályozott nitroglicerin-leadást állapítunk meg. 4. példa: Egy jelen találmány szerinti kétrétegű tárolós felépítésű és hatóanyagként Bupranololt [azaz l-(tero-butil-amino(-3)6-klór-3-me-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 til-fenoxi)-2-propanolt] tartalmazó további gyógyszerkészítményt a következőképp állítunk elő. 1,115 kg poliizobutilénből (átlagos molekulatömeg 900 000 1 400 000-ig; OPPANOL B 100 termék), 1.338 kg szilárd, aromás szénhidrogéngyantából (PICCOVAR L 60 termék), 1.338 kg orvosi fehérolajból (ONDINAÖL G 33), 0,080 kg dietil-toluoil-aminból, 0,130 kg BupranololfAerosil (1:1) elegyből (Aerosil = finom eloszlású, kémiailag tiszta kovasav ; szokásos töltőanyag) és 5,581 kg 80 - 110 °C forráspontú benzin oldószerből álló Bupranolol-tartalmú kontakt ragasztómaszát úgy hordunk fel egy egyik oldalán alumíniummal gőzölögtetett és mindkét oldalán tapadósra kikészített védőrétegre, hogy az oldószer elpárolgása után körülbelül 40 g/m2 felülettömegü réteget kapjunk. Az így kapott kontakt ragasztórétegre kasírozzuk fel a körülbelül 70 g/m2 felülettömegű első tárolóréteget. Ennek a tárolórétegnek az elkészítése úgy történik, hogy 1,722 kg poliizobutilénből (átlagos molekulatömeg 900 000 1 400 000-ig; OPPANOL B 100 termék), 2.126 kg szilárd, aromás szénhidrogéngyantából (PICCOVAR L 60 termék), 2.126 kg orvosi fehérolajból (ONDINAÖL G 33 termék), 0,160 kg dietil-toluoil-aminból, 1,815 kg Bupranolol (Aerosil (1:1) elegyből és 12,554 kg 80 - 110 °C forráspontú benzin oldószerből álló szuszpenziót egy leválasztható papírra hordunk fel, és az oldószert elpárologtatjuk. Hasonló módon készítünk egy körülbelül 80 g/m2 felülettömegű második tárolóréteget 1,734 kg poliizobutilénből (átlagos molekulatömeg 900 000 1 400 000-ig; OPPANOL B 100 termék), 2.081 kg szilárd aromás szénhidrogéngyantából (PICCOVAR L 60 termék), 2.081 kg orvosi fehérolajból (ONDINAÖL G 33 termék), 0,160 kg dietil-toluoil-aminból, 1,945 kg Eupranolol/Aerosil (1:1) elegyből, és 12,315 kg 80 - 110 °C forráspontú benzin oldószerből, és felkasirozzuk az első tárolórétegre. Hasonló módon elkészítjük a körülbelül 20 g/m2 felülettömegű közbenső kontakt ragasztóréteget 8
