195735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tapasz formájú gyógyszerkészítmény előállítására
5 195735 6 Az 1 fedőréteg határolja a 2 első tárolóréteget. Ez közvetlenül az előbbi alatt van, és egyik oldalával közvetlenül érintkezik a fedőréteg alsó oldaléval. Ehhez az első tárolóréteghez közvetlenül csatlakozik egy második tárolóréteg. A 2 és 3 két tárolóréteg valamilyen polimer-mátrixból áll, amely a két réteg esetében lehet azonos vagy eltérő, és hatóanyaggal túltelített. A hatóanyagtartalom ezekben a rétegekben úgy van beállítva, hogy a 2 rétegben nagyobb legyen, mint a 3 rétegben. Ezt az 1. ábrán a függőleges vonalkázás eltérő távolságával jelképezzük. Közvetlenül a 3 térolóréteghez csatlakozik alulról egy, a hatóanyagotka)t áteresztő 4 kontakt ragasztóréteg, amelynek rendeltetése az, hogy a laminált készítményt a bőrre rögzítse. Ez szükség esetén a gyártás során szintén ellátható hatóanyaggal, de a koncentráció kisebb a telítési koncentrációnál vagy egyenlő azzal. A 4 kontakt ragasztóréteg alatt egy lezáró védőréteget alkalmazunk, amelyet közvetlenül használat előtt lehúzunk. Ez olyan anyagból készül, amely a laminált készítmény alkotórészeit nem ereszti át. A 2. ábra a találmány egy további, öt tárolóréteges felépítésű kiviteli alakjának keresztmetszetét mutatja be. Az 1. ábrától eltérően a 6 fedőréteg és a 8 legfelső tárolóréteg között egy közbenső kontakt ragasztóréteg található. Ezt a találmány szerint akkor alkalmazzuk, ha a legfelső tárolóréteg és a fedőréteg között nincs kielégítő tapadás. A tároló itt a 8 - 12 öt rétegből áll, amelyek szintén túltelítettek hatóanyaggal és a hatóanyagtartalom a 8 rétegtől a 12 réteg felé rétegről rétegre csökken (lásd vonalkázást). A 13 és 14 rétegekre az 1. ábra 4 és 5 rétegeire elmondottak vonatkoznak. A 3. és 4. ábrát az 1. példánál magyarázzuk meg részletesebben. A következőkben a laminált szelvény előállításához szükséges anyagokat ismertetjük részletesebben. Az 1, illetve 6 fedőréteg lehet hajlékony vagy nem hajlékony anyagból, és egy- vagy többrétegűén lehet kiképezve. Azok az anyagok, amelyek ennek elkészítéséhez felhasználhatók, polimer anyagok, így például polietilén, polipropilén, polietilén-tereftalát, poliamid. Erre a célra fémfóliák is használhatók, így aluraíniumfólia, egyedül vagy valamilyen polimert szubsztráttal borítva. -Olyan textilszerű felületképződmények is használhatók, amelyek textilanyagán a tároló alkotórészei fizikai állapotuk alapján nem tudnak áthatolni. Egy előnyös kiviteli alak esetében az 1, illetve 6 fedőréteg olyan anyagkombináció, amely a laminált készítménynek szilárdságot biztosit, és a laminált készítmény alkotórészeinek veszteségei ellen gátként szolgál. Emellett alumíniummal gőzölögtetett fóliák vagy anyagkombinációk is alkalmazhatók. A 2 és 3 illetve 8-12 tárolórétegek valamilyen polimer mátrixból és a hatóanyagból vagy hatóanyagokból állnak, ahol a polimer mátrix olyan önragadóképességgel rendelkezik, ami az egyes tárolórétegek összetartását biztosítja. A polimer mátrix valamilyen alap-polimerből és szokásos adalékokból all. Az alap-polimer kiválasztása az alkalmazott hatóanyag vagy hatóanyagok kémiai és fizikai tulajdonságaihoz igazodik. Példaként említhető polimerek a kaucsuk, kaucsukszerü szintetikus homo-, ko- vagy blokkpolimerek, poliakrilsav-észterek és ezek kopolimerizátumai, poliuretánok és szilikonok. Alapjában véve minden olyan polimer számításba vehető, amely kontakt ragasztók előállításánál alkalmazható és fiziológiásán közömbös. Az adalékok milyensége az alkalmazott polimertől és a hatóanyag(ok)tól függ. Funkcióik alapján lágyítókra, tapadóképesség-fokozókra, reszorpció közvetítőkre, hordozókra, t tabilizátorokra vagy töltőanyagokra oszthatók fel. Az ilyen célra számításba vehető, fiziológiásán közömbös anyagok a szakember által ismertek. Ezenkívül a polimer mátrixban lehetnek úgynevezett hordozóanyagok a hatóanyag vagy hatóanyagok részére, amelyek a rendszer stabilizáláséra és a hatóanyag vagy hatóanyagok könnyebb kezelhetőségére szolgálnak, mint például a laktóz a nitroglicerin-laktóz dörzskeverék készítésekor. Hatóanyagokként olyan anyagokat alkalmazunk, amelyek a bőrön reszorpció közvetítőik) nélkül vagy ezekkel együtt alkalmazva lokális vagy szisztemikus hatást idéznek elő. Lokális hatással rendelkező ilyen anyagok, a találmány oltalmi körének korlátozása nélkül, például antitranszpiránsok, gombaölőszerek, taktericidek és bakteriosztatikumok. Szisztemikus hatással rendelkező ilyen anyagok, a találmány oltalmi körének korlátozása nélkül, például antibiotikumok, hormonok, lázcsillapítók, antidiabetikumok, szívkoszorúér-tágitók, szívre ható glükozidok, görcsoldószerek, hipertónia ellenes szerek, pszichofarmakonok, . migrénellenes szerek, kortikonlok, fájdalomcsillapítók, fogamzásgátlók, reumaellenes szerek, antikolinerg hatású szerek, szimpatolitikumok, szimpatomimetikunok, értágitók, antikoagulánsok, antiarritmikumok. A hatóanyag koncentrációnak a tároló rétegeiben- való megnövelésénél elérhető az az állapot, hogy a fedőréteggel érintkező réteg többé nem rendelkezik olyan önragadóképességgel, amely a fedőréteghez való tapadáshoz szükséges. Ebben az esetben a találmány szerint az összekapcsolást egy 7 közbenső kontakt ragasztó közréteggel hozzuk létre. Ez a réteg lényegében ugyanazokból az anyagokból építhető fel, mint a polimer mátrix esetében, de a reszorpció közvetítőktől, hordozóktól és hordozóanyagoktól eltekinthetünk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 G0 65 4
