195732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rektális adagolásra alkalmas gyógyászati készítmény előállítására

4

195732

5

I. táblázat

Kilepsol

Op. C"

(nyitott

kapilláris)

Dermedéspont CH

Savszám

Elszappanosítási

érték

Jódszám

Hidroxil

érték

Elnemszappanosítható rész %

H-5

34.0-36.0

33.0-35.0

0.2 max.

235-245

2 max.

5 max.

0.3

JBax.

11-12

32.0-33.5

29.0-33.0

0.2 max.

240-255

3 max.

15 max.

0.3

max.

H-15

33.5-35.5

32.5-34.5

0.2 max.

230-240

3 max.

15 max.

0.3

max.

H-175

34.5-36.5

32.9-34.0

0.7 max.

225-245

3 max.

15 max.

1,0

max.

II-185

38.0-39.0

34.0-37.0

0.2 max.

220-235

3 max.

15 max.

0.3

max

H-19

33.5-35.5

32.0-35.0

0.2 max.

230-240

7 max.

20-30

0.3

max.

H-32

31.0-33.0

30.0-32.5

0.2 max.

240-250

3 max.

3 max.

0.3

max.

H-35

33.5-35.5

32.0-35.0

0.2 max.

240-250

3 max.

3 max.

0.3

max.

11-37

36.0-38.0

35.0-37.0

0.2 max.

225-245

3 max.

3 max.

0.3

max.

H-39

38.0-40.0

37.0-39.5

0.2 max.

220-240

3 max.

3 max.

0.3

max

H-42

41.0-43.0

40.0-42.5

0.2 max.

220-240

3 max.

3 max.

0.3

max.

W-25

33.5-35.5

29.0-33.0

0.3 max.

225-240

3 max.

20-30

0.3

max.

W-31

35.0-37.0

30.0-33.0

0.3 max.

225-240

3 max. ■

25-35

0.5

max.

\s’-35

33.5-35.5

27.0-32.0

0.3 max.

225-235

3 max.

40-50

0.3

max.

W-45

33.5-35.5

29.0-34.0

0.3 max.

225-235

3 max.

40-50

0.3

max.

S-55

33.5-35.5

28.0-33.0

1.0 max.

215-230

3 max.

50-65

2.0

max.

S-58

32.0-33.5

27.0-29.0

1.0 max.

215-225

7 max.

60-70

2.0

max.

E-75

37.0-39.0

32.0-36.0

1.3 max.

220-230

3 max.

15 max.

3.0

max.

E-7G

37.0-39.0

31.0-35.0

0.3 max.

220-230

3 max.

30-40

0.5

max.

E-85

42.0-44.0

37.0-42.0

0.3 max.

220-230

3 max.

15 max.

0.5

max.

A találmányunl

í szerinti

eljárással elöál-A

talál ményunK

tárgyát

képező

eljárás

litott, rektális adagolásra alkalmas gyógyászati készítmények adagolási egységenként előnyösen kb. 25-2000 mg hatóanyagot (pl. ceftriaxont, cefamandolt, mezlocillint, cefazolint, piperacillint vagy carumonamot) tartalmaznak. A hatóanyagtartalom adagolási egységenként különösen előnyösen kb. 50- -500 mg.

A rektális gyógyászati készítményekben a hatóanyag/vivőanyag arány általában kb. 3 : 1 és 1 : 20 közötti érték, előnyösen kb. 1 : 1 és kb. 1 : 3 közötti érték és különösen előnyösen kb. 1 : 2. A hatóanyag /serkentőanyag arány általában kb. 1:2 és kb. közötti érték, előnyösen kb. 2 : 1 és : 1 közötti éi'ték, különösen előnyösen : 1.

találmányunk szerinti eljárással előálrektális adagolásra alkalmas gyógyákészitmények előnyösen 1 rész beta-laktám antibiotikumot, kb. 1-3 rész vivőanyagot és kb. 0,125-0,5 rész felszívódást elősegítő anyagot tartalmaznak. Az eljárás igen előnyös foganatosítás! módja szerint 1 rész beta-laktám antibiotikumot, kb. 2 rész vivöaanyagot és kb. 0,25 rész felszívódást elősegítő anyagot tartalmazó rektális készítményeket állítunk elő. A találmányunk szerinti eljárással előállítható rektális készítmények különösen előnyös képviselői 500 mg beta-laktám antibiotikumot, 1275 mg vivőanyagot és 125 mg felszívódást elősegítő anyagot tartalmaznak.

24 :

kb.

kb.

1

8

4

litott,

szati

35

40

45

50

55

60

65

szerint a rektális adagolóra alkalmas gyógyászati készítményeket - általában végbélkúpokat - oly módon állítjuk elő, hogy a gyógyászati hatóanyagot, a kenodezoxikólsavat vagy nátriumsóját és a vivőanyagot és a többi komponenst folyékony olajszerü hordozóanyagban oldjuk és ily módon folyékony készítményt (pl. szuszpenziót, kenőcsöt, gélt, krémet stb.) készítünk, amelyet azután rektális lágyzselatinkapszulába vagy fecskendőbe vagy csövekbe (pl. beöntés) töltünk.

A találmányunk szerinti eljárással előállítható rektális gyógyászati készítmények az e célra szokásos és önmagukban ismert adjuvánsokat tartalmazhatnak a kívánt konzisztencia biztosítása céljából. A készítmények továbbá vizoldható hordozóanyagokat is tartalmazhatnak, pl. poli(etilénglikolt), poli(propilénglikolt), glicerozselatint, metil-cellulózt vagy karboxi-metil-cellulózt. A készítmények továbbá nedvesitöszereket is tartalmazhatnak. E célra pl. nemionos nedvesitószerek [pl. poli(oxi-etilén-szorbitán)-zsirsavészterek, poli(oxi-etilén-szorbit)-zsirsav-észterek, poli(oxi-etilén)-zsir sav-észterek, glicerin-zsirsav-észterek, pl. zsírsavak mono-, di- vagy trigliceridjeineli keverékei, valamint poli(oxi-etílén) magasabb szénalomszámú alkoholokkal képezett észterei] vagy anionos nedvesi- Lőszurek (pl. kis szénalomszámú alkil-szulfonsavuk észterei) vagy kationos felületaktív anyagok jöhetnek tekintetbe. A találmányunk szerinti eljárással előállítható rektális készítmények továbbá megfelelő emulgeáló- vagy

4