195662. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,8-helyzetben áthídalt 4-kinolon- 3-karbonsav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
U9 )HU MAGYAR ^ÍPKÖZTÁRSASÁ« í SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 86.06. 20. (Í1) 2603/86 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: £>E 85.06.22. /P 35 22 405.3/ A közzététel napja: (41) (42) 1988.02.29. Megjelent: (45) 89.12.08. ud1S5 662 Nemzetközi osztályjelzet: (61) NSZO4 C 07 D 498/06 A 61 K 31/47 A 61 K 31/S3S A 61 K-31/55 ~ Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. GROIIE Klaus, dr. SCHRIEWER Michael, Odenthal, dr. ZEILER Hans-Joachim, Velbert, dr. METZGER Karl- Georg, Wuppertal, DE BAYER AG.. Leverkusen, DE ELJÁRÁS 1,8 HELYZETBEN ÁTHIDALT 4-KINOLON-3-KARBPNSAVSZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az /I/ általános képletű ; 1,8-helyzetben áthidalt 4-kinolon-3-karbonsavszármazékok és az ezeket tartalmazó antibakteriális hatású gyógyszerek előállítására. A képletben : Y jelentése -COOH csoport 'X1 jelentése haiogénatom, I Xs jelentése hidrogénatom, R10 és R11 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperazingyűrűt képez, amely adott esetben 1 —4 szénatomos alkil csoporttal szubsztituálva lehet, Z jelentése oxigénatom, és n =0 vagy 1, n =0 esetében R4 jelentése hidrogénatom és, R1 és R2 jelentése 1-2 szénatomos álkilcsoport, vagy 5 szénatömos alkilénláncot képez és R3 jelentése hidrogénatom; vagy R2 jelentése hidrogénatom és R1 és R3 együtt 1—5 szénatomos alkilénláncot képez; vagy R* és R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése halogén-metil- vagy íenilcsoport, n = 1 esetében R1, R2, Rs és R6 jelentése hidrogénatom, . R3 és R4 pedig 4 szénatomos alkilénláncot képez. X5 0 (i)
