195651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilecetsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 195 651 2 cióelegyben előállított reakciókcpes származékává! reá gáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képle tű vcgy illetek előállítására, amelyek képletében A (c) általános képle tű csoportot jelent, a képletben R3 jelentése azonos a tárgyi körben megadott R3 jelentésével az alkcnil- és a cianocsoportot kivéve, egy (V) általános képletű vegyilletet redukálunk — a képletben Rj, Rs cs W jelentése a tárgyi körben megadott és D (d) általános képletű csoportot jelent, R’3 jelentése azonos a tárgyi körben megadott R3 jelentésével a cianocsoportot kivéve - vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve a cianocsoportot, egy (VI) általános képletű vegyületet — a képletben Rs és R- jelentése a tárgyi körben megadott és Rj jelentése azonos a tárgyi körben megadott R3 jelentésével a cianocsoportot kivéve - egy (VII) általános képletű vegy illet tel reagál tatunk — a képletben W jelentése a tárgyi körben megadott vágj’ d) olyan (l) általános képlett; vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 amíno-karbonilesoportot jelent, egy (IX) általános képletű vegyületet - a képletben Rj és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és W” jelentése azonos a tárgyi körben megadott W jelentésével, a karboxicsoporíot kivéve - egy (X) általános képletű amin« nal reagáltatunk — a képletben R7 aminocsoportol jelent -- vagy e) olyan (J) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W karboxicsor.orrot jelem, egy (XI) általános képletű vegyületet oxidálunk - a képletben Rí —Rj jelentése a tárgyi körben megadott cs E oxidációval karboxiesoporitá alakítható csoportot, előnyösen acetilcsoportot jelent vagy f) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W olyan összesen 2—6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot jelent, amely csoportban az alkilrész a ^-szénatomtól egy vagy két hidroxfcsoportfaJ, vagy'egy 1-3 szenatomos alkoxicsoportuű lehet szubsztituálva, egy (Xíl) általános képlett! kai bonsavat - a képletben Rj, R2 és A jelentése a tárgyi körben megadott - vagy ennek átlőtt esetben a reakcióelegyben előállított származékát egy (Xlli) álfalános képietű alkohollal észterezzük — a képletben Ry 1- -5 szénatomos alkilcsoportot jelent, amely csoport a /3-szdnatomtól egy vagy két hidroxiesoportta! vagy' 1 -3 szénatomos alkoxicsoporttal lehet szuszbsztiíuajva majd kívánt esetben (i) a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében W karboxi- vagy alkoxi-karbonilcsoportot jelent, olyan (1) általános képletű vegyületté redukáljuk, amelynek képletében W fonni1- vagy7 hidroxi-metücsoportot jelent, ás/vagy (ií) a kapott olyan II) áltídános képletű vegyületet, amelynek képletében W karboxiesoportot jelent, szulfonsav-hidraziddá való átalakítással és az ezt követő díszproporcionálódással olyan (!) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében W fonnílcsoportot jelent, és/vagy (iii) a kapott olyan (1) általános képletű vegy ületet, amelynek képletében W fomiilcsoportot jelent, kondenzációval és adott esetben az ezi követő hidrolízissel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében W 2-alkoxi-karbonil-eteml- vagy 2-karboxi-etenilcsoportot jelent, és/vagy (iv) a kapott, olyan (í) általános képletű vegyületet, amelynek képletében W 2-karboxi-etenii- vagy 2-(alkoxi-kaibondj-etenilcsoportot jelem, katalitikus hidrogénezésscl olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk át, amelynek képletében W 2-kar'ooxi-etil- vagy 2-(alkoxjkarbonilj-etilcsoportot jelent, és/vagy (v) a kapott olyan (1) általános képiét fi vegyületet, amelynek képletében W olyan alkoxi-karbonilesoportoí jelent, amely a (3-szénatomtól egy hidroxiesoporttal szubsztituált, piridin-karbonsawal való acilezéssel a megfelelő (I) általános képletű (piridin-karbonil-oxi- a! k o x i) - k ar b o n íl vegyül e 11 é alakítjuk át, és/vagy7 (vi) a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében W alkoxi-karbonil-, alkoxi-karbonii-metil-, 2-(alkoxi-karbonil)-etil- vagy 2<alkoxi-kaiboml)-etenilcsoportot jelent, olyan (I) általános képlett* vegyületté hidrolizáljuk, amelynek képletében W karboxt-, karbóxi-mctil-, 2-karboxi-etil- vagy 2-karboxi-ete micsoportot jelent, és/vagy fsii) a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 nitrocsoportot jelent, olyan (1) általános képletű vegyületté redukáljuk, amelynek képletében R2 aminocsoportot jelent, és/vagy (/iii) a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R- aminocsoportot jelent, Sandrneyer-reakcióval olyan (1) általános képletű vegyületté alakítjuk át, amelynek képletében R2 halogénatomot jelent és/vagy (i.x) a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ; melynek képletében K;- hidroxsesoportof oly/n (1) általános képiéLű vegyineiie. fukiRzzcx... aji.eiyn-.-k képletében R2 1-3 szén atomos alkoxjcsoportot jelent, és/vagy <x) a kapott olyan (1) általános képletű vcgyüleírői, imelynek képletében R., her.zil-oxicsoportfal szubszti..uáll fcnilcsoportot jelent, a bcnzöcsoport eltávolításával olyan (I) általános képletű vegyülő Uc alakítjuk át, amelynek képletében R., hidroxicsoporíia! szubsztituált fenilcsoportot jelent, és/vagy (xi) a kapott olyan ti) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R. aniino-karboíiilesoporlot jelent, olyan (0 általános képletű vegyületté dehidráljuk, amelynek képletében R,, cianocsoportot jelent, és/vagy (xii) a kapott olyan (í) általános képletű vegyületet, amelynek képletében A olyan (b)-általános képletű csoport, amelyben R- és Rs a köztük lévő szénatommal propilidéncsoportot, 4-7 szénatomos alkilidéocsoportot, vagy az aikilidémcszben 1-3 szénatomos fcnil-alkilidéncsoportot jelent, olyan (I) általános képletű vegyületté redukáljuk, amelynek képletében A olyan (a) általános képletű csoport, amelyben R3 n-propil-csoport. 4—7 szénatomos alkílcsoport, vagy rendcsoporttal szubsztituált 1 -3 szenatomos alkílcsoport, és/vagy (xiti) :r kapott olyan. (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj halogénatom, olyan (I) általános képletű vegy illetté dehalogénezzük, amelynek kép-leiében R2 hidrogénatom és/vagy (xiv) a kapott olyan (!) általános képletű vegyületet, amelynek képletében W cianocsoport és A (a) általános képletű csoport, amelyben R:1 a cianocsoport kivételével a tárgyi kór szerinti, megfelelő alkohollal sav jelenlétében olyan (í) általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében W összesen 2-6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport és R3 a cianocsoport kivé tói ével a fenti, és/vagy (xv) a kapott aszimmetriás szerkezetű (!) általános képletű vegyületet aszimmetriás szerkezetű fázison végzett 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
