195648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4H-3,1-benzoxazin-4-on-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
45 195 648 46 XVI. példa Alkotórészek Mennyiség kapszulánként, mg hatóanyag (például a XV. példa szerinti) 100 laktóz, porlasztva szárított. 148 magnéziumszlcarát 2 A felsorolt alkotórészeket összekeverjük, és a keveréket kemény zselatin kapszulába töltjük. XVII. példa Alkotórészek Mennyiség tablettánként, mg hatóanyag (például a XV. példa szerinti) 200 kukoricakemcnyitó 50 laktóz 145 magnéziumsztearát 7 A felsorolt alkotórészeket alaposan összekeverjük, és a keveréket osztott tablettákká sajtoljuk. XVIII. példa Alkotórészek Mennyiség kapszulánként, mg hatóanyag (például a XV. példa szerinti) 108 laktóz 15 kukoricakeményítő 25 magnéziumsztearát 2 A felsorolt alkotórészeket összekeverjük, és a keveréket kemény zselatin kapszulába töltjük. XIX. példa Alkotórészek Mennyiség kapszulánként, mg hatóanyag (például a XV. példa szerinti) 150 laktóz 92 Az alkotórészeket összekeverjük, és a keveréket kemény zselatin kapszulába töltjük. XX. példa pH = 7 értékre beállított, befecskendezhető készítményt állítunk elő, amelynek az összetétele az alábbi: Alkotórészek hatóanyag (például a XV. példa szerinti) 0,2 g káliumdihidrogénfoszfát-puffer (0,4 m 2 ml oldat) káliumhidroxid (1 n oldat) pH = 7 beállításához szűkséges mennyiségben víz (desztillált, steril) 20 ml-ig XXI. példa Orálisan beadható szuszpenziót készítünk, amelynek az összetétele az alábbi; Alkotórészek hatóanyag (például a XV. példa szerinti) 0,1 g fumársav 0,5 g nátriumklorid 2,0 g metil-pa rabén 0,1 g granulált cukor 25,5 g szorbit (70 %-os oldat) 12,85 g Veegum K (gyártó: Vanderbilt Co.) 1,0 g ízesítő anyag 0,035 ml színező anyng 0,5 mg desztillált víz 100 ml-ig XXII. példa Helyileg alkalmazható készítmény Alkotórészek hatóanyag (például a XV. példa szerinti) 0,2-2 g Span 60 2g Tween 60 2 g ásványolaj 5 g vazelin 10 g mctil-pa rabén 0,15 g propil-parabén 0,05 g butilezett hidroxi-anizol 0,01 g VÍZ 100 g-ig A viz. kivételével az összes felsorolt alkotórészt öszszekeverjük, és keverés közben 60 °C-ra melegítjük. Erőteljes keverés közben annyi vizet adunk hozzá ezen a hőmérsékleten, hogy emulzió jöjjön létre, majd vízzel 100 g-ra egészítjük ki a keveréket. XXIII. példa Az emberi leukocita-elasztáz gátlásának vizsgálata 1. Enzim Hivatkozások: Barrett, A.J.. Methods in Pnzymology, HOC, 581 588 (1981); Engelbrcelit és munkatársai, Z. Physiol. Chem., 363, 305-315 (1982). Egészséges donortól friss emberi leukocitákat szereztünk be, megfagyasztottuk, és a felhasználásig 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 50 85 24
