195648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4H-3,1-benzoxazin-4-on-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAOVAR

népköztArsasAo

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (4839/84) (22) A bejelentés napja: 84. 12. 27.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US

(32) 83.12.27, 84.11.26.

(31) (566 129), (673 996)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 85. 10. 28. (45) A leírás megjelent: 89.04 20

(U) (13)

195 648 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

C 07 D 265/24 A 6I K 3I/535

^,ár,OS TalíiImányTTN.

O'

Szabadalmi Tár. •, J2/LAJDONÄ

Feltaláló(k): (72)

Kratitz Alexander, Toronto, Spencer W.Robin, Tam l’.Tim. Mississauga, Ontario, CA

Szabadalmas: (73)

Synlcx U.S.A., Inc., Palo Allo, Kalifornia, US

(54) ELJÁRÁS 4H - 3,1 - BENZOXAZIN - 4 - ON - SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, enzimgátló hatású (I) általános képletű 2 - amino - 4H - 3,1 - benzoxazin - 4 - on - származékok előállítására: a képletben

no - propionsav vagy 4 - amino - vajsav acilgyökéből az N-terminális aminocsoport egy H-jének eltávolításával levezethető maradék.

R1 hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R2 hidrogénatom, alkil-, alkoxi-, aminocsoport, —NH—CO-alkil- vagy — NR—CO—NH-alkilcsoport,

R3 hidrogénatom vagy alkilcsoport, de ha X helyén

(A) vagy (B) általános képletű csoport áll, akkor R\ R2 és R3 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű;

X jelentése (A), (B), (C) vagy (D) általános képletű csoport és ezekben R alkil- vagy fenil - (rövidszénláncú) - alkil-csoportot, R" alkilcsoportot és R' hidrogénatomot vagy alkilcsoportot képvisel, de a (B) általános kcplctü csoportban csak rövidszénláncú alkilcsoport lehet.

A jelentése a glicin, laucin, izoleucin, alanin, fenilalanin, fenilglicin, valin, prolin és/vagy N-(rövidszénláncú)-alkilszármazékaik vagy az ezekből képezett di- vagy tripeptidek, továbbá a 3 - ami-