195646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-karbamoil- tiobarbitursav-származékok, valamint az ezeket tartalmazó féregirtó készítmények előállítására
7 195 646 8 (1966)] kérődzőknél csak korlátozott féregirtó hatásspektrummal rendelkezik. Ezen készítmény hatása benzimidazol-rezisztens nematódákkal és kifejlett májmétellyel szemben egyáltalán nem kielégítő, mivel mindenekelőtt ez utóbbi, patogén szempontból éret-, len, vándorló tonnáira a gazdaállat által elviselhető; dózisokban nem hatékony. I A 2 405 732 számú NSZK-beli nyilvánosságraho-j zatali irat Ekto- és Endroparazita készítmények hatóanyagaként amido-karbonil-tiobarbitursav-származékokat ismertet. A találmány szerinti új (I) általános képletű hatóanyagok szerkezetileg alapvetően eltérnek a fent említett irodalmakban ismertetett barbitursav-származékoktól. Ezenkívül meglepő módon úgy találtuk, hogy a találmány szerinti új hatóanyagok széles hatásspektrummal rendelkeznek a gazdaszervezetben, mindenekelőtt a melegvérűekben élősködő férgek, például nematódák, cesztódák és trematódák ellen, és ez a hatás előnyösen nematódák (hengeres férgek) ellen erős. Az (I) általános képletű hatóanyagok lényeges jellemzője, hogy mclcgvérűck számára igen magas koncentráióban elviselhetők, és ilyen szempontból lényegesen felülmúlják az ismert tiobarbitursav-származékokat. A gyakorlatban a férgekkel fertőzött állatok kezelése rendkívül könnyűvé válik, mivel a kezelt állatok még magas dózis esetén sem károsodnak. Az (I) általános képletű hatóanyagok például a következő rendekbe tartozó parazita nematódákkal szemben hatékonyak (K. I. Skrajabin szerint): Rhabditida; Ascaridida; Sprirurida; Trichocephalida. Az (I) általános képletű vegyületek hatékonyak a következő rendekbe tartozó cesztódák ellen (Wardle és McLeod szerint): Cyclophyllidae; Pseudophyliidae. Az (I) általános képletű vegyületek ugyancsak hatékonyak a Digenea rendbe tartozó trematódák ellen. Az (I) általános képletű vegyületek ezen hatásukat házi- és haszonállatokon, például szarvasmarhákon, juhokon, kecskéken, lovakon, sertéseken, rőtvadon, macskákon, kutyákon és szárnyasokon egyaránt kifejtik. E vegyületek az állatoknak egyszeri dózisban, vagy ismételt dózisban egyaránt adagolhatok, ahol az egyszeri dózis az állatfajtól függően előnyösen 1 - 20 mg/kg testtömeg között van. Nyújtott adagolás esetén — bizonyos esetekben — jobb hatás nyerhető, és sok esetben alacsonyabb összdózis mellett. A találmány szerinti készítményeket úgy állítjuk elő, hogy az (1) általános kcpletű hatóanyagot folyékony és/vagy szilárd formálási segédanyagokkal, lépésenként történő elkeveréssel és/vagy eldörzsöléssel elegyítjük. Ily módon a felhasználás szempontjából optimálisan eloszlatott készítményt kapunk. A formálást eldörzsöléssel, granukilással és adott esetben préseléssel (pellctek) egészíthetjük ki. Formálási segédanyagokként például a szilárd hordozóanyagok, oldószerek és adott esetben felületaktív anyagok (tenzidek) alkalmazhatók. A találmány szerinti készítmények előállítására például a következő formálási segédanyagokat használhatjuk: szilárd hordozóanyag, például a kaolin, talkum, bentonit, konyhasó, kalcium-foszfát, szénhidrátok, cellulózpor, gyapotmagliszt, poli-etilén-glikoléterek, adott esetben kötőanyagok, például zselatinok, oldható cellulóz-származékok, adott esetben felületaktív anyagok, például ionos vagy nem-ionos diszpcrgálószcrck hozzáadása mellett; továbbá a természetes kőzetlisztek, például kalcit, montmorillonit vagy attapulgit. A fizikai tulajdonságok javítására nagydiszperzitású kovasav vagy nagydiszperzitású nedvszívóképességű polimerizátumok is adagolhatok. Szemcsés adszorptív granulátum-hordozók például a porózus típusú anyagok, például mészkő, téglapor, szepioüt vagy bentonit, ncm-szorptív hordozóanyag például a kalcit vagy homok. Ezenkívül alkalmazható még számos szervetlen vagy szerves természetű, előre granulált anyag, például főleg dolomit vagy őrölt növényi részek is. Alkalmas oldószerek például az aromás szénhidrogének, különösen a 8 - 12 szénatomszámú szénhidrogének, például xilol-elegyek vagy szubsztituált naflalinok, ftálsav-észterek, például a dibutil- vagy dioktilftalát, alifás szénhidrogének, például ciklohexán vagy paraffinek, alkoholok és glikolok, valamint ezek éterei és észterei, például az etanol, etilén-glikol, etilénglikol-monometil- vagy -etil-éter, ketonok, például a ciklohexanon, erősen poláros oldószerek, például az N-mclil-2-pirrolidon, dimctil-szulfoxid vagy diinctilformamid, valamint az adott esetben epoxidált növényi olajok, például epoxidált kókuszolaj vagy szójaolaj és víz. Felületaktív szerként a formálandó (I) általános képletű hatóanyag természetétől függően a ncmionos kation- és/vagy anionaktív tenzidek jönnek számításba, melyek jó! emulgeáló, diszpergáló és nedvesítő tulajdonságokkal rendelkeznek. Tenzidek alatt a tenzidek elegyei is értendők. Alkalmas anionos tenzidek például az úgynevezett vízoldható szappanok vagy vízoldható, szintetikus, felületaktív vegyületek. Szappanok a hosszabbláncú zsírsavak (10—22 szénatomszámú) alkálifém-, alkáliföldfém- vagy adott esetben szubsztituált ammóniumsói, például az olaj- vagy sztearinsav nátrium- vagy káliumsói, vagy természetes zsírsav-elegyek, például a kókusz- vagy faggyúoiaj megfelelő sói. Ide tartoznak a zsírsavmeúl-taurinsók is. Általánosabban alkalmazottak azonban az úgynevezett szintetikus tenzidek, főleg a zsírszulfonátok, z.sírszulfátok, szulfonát-benzimidazol-származékok vagy alkil-aril-szulfonátok. A zsírszulfonátok vagy -szulfátok általában alkálifém-, alkáliföldfém- vagy adott esetben szub-szti-tuált nmmóiiium-sókénl állnak, és 8 22 szénatomos alkilcsoportot tartalmaznak, ahol az alkilcsoporl egy acilgyök alkilrészét is jelentheti, ilyen például a ligninszulfonsav nátrium- vagy kalciumsója, a dodecil-kénsavcszter nátrium- vagy kalciumsója, vagy valamely ter5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
