195645. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3(2H)-piridazinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 195 645 16 4. láblázi t (I) általános képletü vegyületek, ahol R jelentése —(CH2)2—NR'R1 általános képletü csoport A példa sorszáma X —NR'R2 Hidroklorid-só, op. : •c 17. 3,5-dimetil-í -pirazolil [N-benzil-N-(2-fenoxi-etil)]airt no 188-190 18. 3,5-dimetil-4-nitro-lpirazolil [N benzi!-N-(2-fenoxi-etil)]aniino 157- 160 19.H [N-benzil-N-(2~fcnoxi-ctil)]amino 152-154 20. 4-morfolinil [N benzil-N-(2-fenoxi-etil)]amino 100- 103 21. H [N benziI-N-(benzo[l,4]dioxán- 2-i-metil)]-amino 164- 166 22. H 2-f cnoxi-etil-amino 159- 161 23. 24. 4-(ctoxi-karbonil)-1 - piperazinil 2-1 :noxi-cli!-amino 147- 149 3,5-dimetill-pirazolil 2-fenoxi-etil-amino 14'- 149 149- 151 25. 4-(ctoxi-karbonil)-lpiperazinil [N bcnzil-N-(2-fcnoxi-c(il)]airino 26. 4-morfolini! [N -benziI-N-(benzo[ 1,4]dioxán- 2-il-metil)]-amino 165- 167 27. 4-(etoxi-karbonil)-1- piperazinil [N-benzil-N-(benzo[l,4]dioxán- 2-i!-meti!)]-amino 162- 165 28. H (b:nzo[ 1,4]dioxán-2-il-metil)-amino 163 - 165 29. 4-morfolinil 2-fenoxi-etil-amino 143-145 Gyógyszerkészítmények előállítása 30. példa Tabletták előállítása Összetétel (1000 tablettára számítva) g A 4. példa szerinti vegyület 10 Laktóz 185 Mikrokristályos cellulóz 25 Talkum 5 Kukoricakeményítő 73 Magnézium-sztearát 2 Összesen: 300 A fenti komponenseket összekeverjük, homogenizáljuk, majd olyan tablettákká préseljük, amelyek mindegyike 10 mg hatóanyagot tartalmaz. 31. példa Injekciós készítmény előállítása 40 Összetétel (2 liter injekciós oldatra számítva) 45 A 4. példa szerinti vegyület 2 g Nátrium-klorid 20 g Injekciós célra alkalmas desztillált víz, amely 2000 ml oldathoz szükséges. 50 . Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletü 3(2H)-piridazi- 55 non-származékok, ahol R jelentése egy láncvégi halogénatommal vagy NR'R2 általános képletü csoporttal - amelyben R‘ jelentése hidrogénalom vagy benzilcsoport, 60 o
