195645. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3(2H)-piridazinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 195 645 18 R2 jelentése hidrogénatom, bcnzo[l,4]dioxán-2-ilmetil-csoport vagy —(CH2)„—R3 általános képletü csoport, ahol n értéke 2 vagy 3, és R3 jelentése adott esetben egy halogénatommal helyettesített fenoxi-csoport vagy fenil-tiocsoport helyettesített etil- vagy propilcsoport, és X jelentése hidrogén- vagy halogén-atom vagy adott esetben egy-háromszorosan nitro-, metilvagy etoxi-karbonil-csoporttal helyettesített, nitrogénatomján keresztül kapcsolódó pirrolil-, imidazoli!-, pipcrazinil- vagy morfolinil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése hidrogénvagy klóratom, akkor R jelentése láncvégi halogénatommal helyettesített etil- vagy propilcsoporttól eltérő, valamint mindezek savaddíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (1) általános képletéi vegyületek előállítására, ahol X jelentése a tárgyi körben megadott — hidrogén- és klór-atom kivételével - és R jelentése láncvégi halogénatommal helyettesített etil- vagy propilcsoport, egy (III) általános képletű vegyületet - ahol X jelentése a fenti és m értéke 2 vagy 3 — valamely metánszulfonil-halogeniddel bázis jelenlétében rcagáltatunk, s utána a rcakcióelegyet vízzel elbontjuk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése a tárgyi körben megadott, és R jelentése egy láncvégi —NRlR2 csoporttal — ahol R' és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — helyettesített etil- vagy propilcsoport, egy (I) általános képletű, illetve (I) általános képletnek megfelelő vegyületet — ahol X jelentése a fenti és R jelentése egy láncvégi halogénatommal helyettesített etil- vagy propilcsoport - egy HNR’R2 általános képletű aminnal, amelyben R1 és R2 jelentése a fenti, reagáltatunk; vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése a tárgyi körben megadott, és R jelentése láncvégi —NR'R2 csoporttal - ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R1 jelentése benzilcsoport — helyettesített etil- vagy propilcsoport, egy (II) általános képletű vegyületet - ahol X jelentése a fenti - vagy annak valamely sóját, egy (IV) általános képletű vegyülettel - ahol L jelentése kilépő csoport, R2 jelentése a fenti, R4 jelentése benzilcsoport és m jelentése 2 vagy 3 — kondenzálunk, és kívánt esetben a b) — c) eljárások bármelyikével kapott olyan (I) általános képletű vcgyülctckct, ahol .jg X halogénatomot jelent, dchalogénezésnek vetjük alá, vagy a b) - c) eljárások valamelyikével kapott, benzilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületről a benzilcsoporlot kívánt esetben eltávolítjuk és/vagy kívánt esetben valamely fenti módon kapott (I) képle- 20 tű bázist ismert módon valamely savaddíciós sójává alakítjuk, és/vagy kívánt esetben egy savaddíciós sóját másik savaddíciós sójává átalakítjuk, és/vagy kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyület sójából a szabad bázist felszabadítjuk. 2g 2. Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I. igénypont szerint előállított valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol Xés R jelentése az I. igénypontban megadott - önmagában vagy egyéb gyógyá- 3Q szati hatékonyságú, de az (I) általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató vegyületekkel együtt, adott esetben a gyógyszerkészítésben szokásosan alkalmazott oldó-, hígító-, töltő-, hordozó-, felületaktív és ízesítő anyagokkal kombinálva, a gyógyszerkészítésben szokásos módon gyógyszerré alakí- JD tunk. 1 db rajz
