195523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hialuronsav frakciók és ilyen terméket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 195 523 2 mobilizációs aktivitást, sem gyulladáskeltfí hatást, amelyek ezen a gyógyászati alkalmazási területen nemkívánatos mellékhatásnak minősülnének. Közelebbről, a Hyalastine frakciót elsősorban a következő tulajdonságai teszik alkalmassá sebkezelési célokra történő felhasználásra: 1. A Hyalastine tartalmú készítmények a szokásos terápiához viszonyítva lényegesen lerövidítik a sebgyógyulás idejét, elősegítve az érintett területek gyors feltisztulását, a sebszélek rendeződését, a granulációs szövet gyors kifejlődését, aktivizálják a makrofágok és fibroblasztok sejtmigrációját és a gyors hámképződést. 2. A készítmény súlyosabb esetekben bővíti a plasztikai sebészet alkalmazási lehetőségeit. 3. A keloid vagy retrakciós hegképződés hiánya, a hegszövet végső átformálásával jó kozmetikai és funkcionális eredményeket szolgáltat. A Hyalastine készítmények alkalmasnak bizonyultak a legkülönbözőbb sebek, így pl. a felfekvési és táplálkozási fekélyek, égések, kevéssé fájdalmas sebek, baleset utáni fekélyek, viszér- és viszérgyulladás utáni fekélyek, radionecrosis, bőrsérülések, bőrátültetések és a herpesz szimplexnek tulajdonítható bőrsérülések kezelésére, Ilyen és hasonló célokra a Hyalastine-t vagy nátrium sóját tartalmazó készítmények különböző formákban, így géz-párnákként, krémek, spray-k vagy intradermális injekció céljára szolgáló ampullák formájában szerelhetők ki. Helyi alkalmazás céljára, akár krém formájában, akár gézpárna segítségével, a Hyalastine-t előnyösen emulgeáló szerrel kombináljuk, amely abszorbeálja a sérült területen keletkező váladékot, ugyanakkor elősegíti a hiarulonsav diffúzióját, és a készítmények védőanyagként valamilyen vízzel diszpergálható vivőanyagot is tartalmaznak, annak érdekében, hogy a sebbevonat könnyen eltávolítható legyen. A Hyalectin frakciót lovak, elsősorban ízületi rendellenességektől és akut és krónikus traumák, infekciók vagy ismételt intraartikuláris kortikoszteroid injekciók okozta betegségektől szenvedő versenylovak kezelésére különösen alkalmasnak találtuk. A Hyalectinnel kezelhető rendellenességek közül a következőket emeljük ki: gyulladásos vagy gyulladásnélküli degeneratív ízületi betegségek, akut vagy krónikus synoritis, az ízületi porc degeneratív folyamatai és a száraz ízületi megbetegedés. E rendellenességek leggyakoribb szimptómái a fájdalom, a megromlott ízületi funkciók és a csökkent ízületi hajlékonyság. Azt találtuk, hogy lovak esetében a Hyalectin kezeléssel az ilyen és hasonló betegségekben szenvedő állatok felgyógyulási ideje lényegesen lerövidült a szokásos terápiás eljárásokkal összehasonlítva, az ízületi funkciók gyors és tartós javulását, a fájdalom és bénaság jelentős csökkenését tapasztaltuk. Ezeket a kedvező klinikai hatásokat valószínűleg elősegíti az ízületi nedvek viszkoelaszticitásának normalizálódása és az ízületi porcok szövetregenerációs folyamatainak aktivizálása. További jelentős előny, hogy a Hyalectin frakció a fent említett előnyös tulajdonságokat nemkívánatos helyi és/vagy szisztemikus toxikus mellékhatások nélkül mutatja. Allergiás reakciókat vagy nemkívánatos vagy tartós hatásokat a Hyalectin frakció ismételt adagolása esetében sem tapasztaltunk. j Gyógyszerkészítmények Az eddigiekben bemutattuk, hogy a Hyalastine és a Hyalectin frakciók kiváló gvógyhatást mutatnak. Az in vivo adagolásra alkalmas gyógyszerkészítmények előállítását a következő példákkal szemléltetjük. A. A sebgyógyulást elősegítő készítmények 1. példa Intradermális injekció céljára szolgáló ampulla összetétele: Hyalastine-nátrium só 4 mg nátrium-klorid 16 mg injekciós minőségű víz 2 ml-ig 2. példa Intradermális injekció céljára szolgáló tétele: ampulla össze-Hyalastine-kálium só 5 mg nátrium-klorid 8 mg injekciós minőségű víz 1 ml-ig 3. példa Helyi adagolásra szolgáló spray összetétele flakononként: Hyalastine-nátrium só 20 mg nátrium-klorid 80 mg injekciós minőségű víz 10 ml-ig 4. példa Helyi alkalmazásra szolgáló spray összetétele flakononként: Hyalastine-kálium só 30 mg mannit 100 mg ' injekciós minőségű víz 10 ml-ig 5. példa Helyi alkalmazásra szolgáló krém összetétele tubusonként: Hyalastine-kálium só 25 mg poli(etilén-glikol)-monosztearát 400 1000 mg Cetiol (olajsav-dccilészter) Lanette SX (cctil-sztcaril-alkohol és 500 mg lauril-szulfát 9 :1 arányú elegye) 150 mg o glicerin 200 mg szorbit 150 mg nátrium-dchidroacetát 10 mg p-oxi-mctil-bcnzoát 7,5 mg p-oxi-propil-benzoát 5 mg kétszer desztillált víz lOg-ig 6. példa Helyi adagolásra szolgáló krém összetétele tubusonként: Hyalastine-nátrium só 30 mg paraffinzselé 3 mg poli(etilén-glikol)-monosztearát 400 1000 mg Cetiol (olein sav decilészter) Lanette SX (cetil-sztearil-alkohol és 1000 mg lauril-szulfát 9 :1 arányú elegye) 150 mg o glicerin 200 mg szorbit 150 mg nátrium-dehidroacetát 10 mg p-oxi-metil-benzoát 7,5 mg p-oxi-propil-benzoát 5 mg kétszer desztillált víz lOg-ig 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
