195492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antitusszív és nyálkareguláló hatású 2-szubsztituált tiazolidin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
39 195 49 •\ 40 gck kezelésére a készítményekben sz acharóz helyett Szabadalmi izéin/>onlók szorbitot használhatunk 1. V. Ijárás az (1) általános képletéi tia/olidin-s/árma/ékok -a képletben 55. példa 5 X jelentése metilcncsoport. oxigén- vagy kenatom Mennyiség (g) P érteke 0 vagy 1. azzal a megkötéssel, iiogy 3-[a-(aceti! tio)-acetil]-2-[(o-metoxiha-fenoxi)-metil]-tiazolídin 0.50 X jelentése kénatom, akkor poliszorbitán-monooleát 005 10 p értéke 0. nátrium-karboxi-metil-celhdóz 0.30 ía és R k jelentése azonosan hidrogénatom vagy memikrokristályos cellulóz. 0.70 tilcsoport, citromsav 0,10 R jelentése hidro.xiícsoport, 3-4 szénaíomos nátrium-citrát 0,80 alkoxiesoport, allil-oxi-csoport, prppargilnátrium-benzoát 0,12 15 -oxi-csoport, meiilcsoport, vagy Rc-COO-p hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,035 általános képletéi észtercsoport, az utóbbi phidroxi-benzoesav-propil-észtcr 0,015 képletben aroma qs. Rc jelentése w-halogén-(rövidszénlán-70/í-os szorbit 20.00 cú)-alkil- vagy co-acetiItio-(rövidszénszacharóz 30,00 20 láncújalkil-csoport, jelentése hidrogénatom vagy (a) általános VÍZ 100.00 rnl-re képletéi csoport, az utóbbi képletben X' jelentése oxigénatom 56. példa 25 R5 jelentése 1 -4 szénatomos alkoxicsoport Mennyiség (g) Rj jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú karbalkoxicsoport vagy' karboxilcsoport. 3-[-3 4 5 trimctoxi-benzoil)-tjo-acetü]r3 jelentése hidrogénatom, 1-2 szénatomos 2 [(o-metoxi-fenoxi)-metiI]-tiazolidin 2.5 30 alkil-szulfonil-csoport, políetilénglikoí 45,0 adott esetben metilcsoporttal p-szubsztituált fenil-szulfoníl-csoport vágj' R^-CO- áletano] (957c os) 100,0 ml-re talános képletéi ariksoport, az utóbbi képletben 35 Rj jelentése terc-butoxi-csoport vagy (b) 57. példa általános képletéi csoport, az utóbbi képletben Mennyiség (g) Pj és P2 jelentése azonosan hidrogénatom vagy meiilcsoport 3-[(4 -metil-piperazin-l-il)-acetiI]-2-40 értéke 1 és 3 közötti egész -[( o-mctoxi-fenoxi)-metií]-tazolidin 0,61 szám, szacharóz 50,00 Q jelentése hidrogénatom; nátrium-benzoát 0,12 szabad vagy' rövídszénlánp-hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,035 cü alkanollal észterezett p-hidroxi-benzoesav-propil-észter 0,015 45 karboxilcsoport; halogénaaroma qs. tóm, aminocsoport; (j) vagy (k) képletéi csoportvíz 100,00 ml-re tál monoszubsztituált vagy a később megadottak sze-50 rint diszuhsz.tituált amino-58. példa csoport; terc-butoxi-karbonil-amino- vagy 1 —2 széna-Mennyiség (g) tomos alkanoil-amino-csoport; 1 -3 szénatomos alk-3-[a-(aceti!-tio)-acetn]-2-[(o-metoxi-55 oxi- vagy ( 1 -2 szdnato--fenil-tio)-meti]]-4-karboxi-tiazolidin 0,653 mos)-alkoxi-(l—3 szénatoszacharóz 50,00 mosialkoxi-csoport; vagy nátrium-benzoát 0,12-S-T általános kcpletú csőp-hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,035 port. az. utóbbi képletben p-hidroxi-benzoesav-propil-észter 0,015 60 T jelentése hidrogénatom, trometamin 0.303 feniksoport vagy iiidrogén-klorid 0,053-(CH;)nyTi általános aroma q.s. képletéi csoport, az utóbbi képletben vb. 100,00 nrl-re 65 m értéke 1,2 vagy 3.
