195487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 85. 06. 04. (21) (2193/85) (11) 195 487 Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int.Cl.„ C 07 D 215/46 C 07 D 401/12 C 07 D 405/12 C 07 D 413/12 A 61 K 31/47 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41 ) (42) 87. 03. 30. Megjelent: (45) 89. 07. 31. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Berényi Dánielné dr., 30%, dr Varga László, 30%, dr. Pallos EG1S Gyógyszergyár, Budapest, HU László, 8%, dr. Petőcz Lujza 8%, dr. Ladányi László, 7,5%, dr. Tömpe Péter, 7,5%, Hartainé Zsorzs Éva, 5%, Kovács Józsefné, 4%, Budapest, HU (54) ELJÁRÁS KINOLINSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű kinolinszárniazékok és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására/mely képletben X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom n értéke 1, R1 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése hidro.\i-(l-4 szénatomos)alkilvagy (1—4 szénatomos)alkoxi-(l —4 szénatomos)alkil-csoport vagy (IV) általános képletű csoport, ahol Z jelentése -0-, a szaggatott vonalak adott esetben jelenlevő kötést képviselnek és m értéke egy vagy R1 és R2 a szomszédos nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 6-tagú, telített, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített, vagy további oxigénatomot tartalmazó vagy további nitrogénatomot tartalmazó és második nitrogénatomján adott esetben 1 —4 szénatomos alkil- vagy hidro'xi-(l-4 szénatomos alkil)-cso porttal helyettesített heterociklust képeznek/ oly módon, hogy valamely (11) általános képletű kinolin-származékot (mely képletben Y jelentése kilépőcsoport), valamely (III) általános képletű guanidin-származékkal reagáltatunk. Az. (I) általános képletű új vegyületek sugárérzéke - nyító tulajdonságaik révén a hipoxiás sejteket a terápiás besugárzással szemben fokozottan érzékennyé teszik és a gyógyászatban a sugárkezelés hatékonyságának javítására, illetve elviselhetőségének fokozására alkalmazhatók. III
