195476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-amino-alkil-alfa-alkil-fenil-acetonitril származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

195 47e

VI. táblázat folytatása

példa

száma

SÓ

kristály

Op.

oldószer

Elemanalízis (felső: szánútott; alsó: mért fi)

C H

N

148.

fumarát

színtelen

142—144°

(EtOH-iPr2 0)

C2 6H3 S N3 Ofi C4H4O4

59,89

6,53

6,98

kristályok

59,83

6,72

6,94

150.

fumarát

színtelen

148—149,5°

(EtOH-iPr20)

C27H38N20S-C4H404-1/4H2

0 62,98 7,25

4,74

kristályok

62,92

7,27

4,66

152.

fumarát

színtelen

145-148°

(EtOH-Et20)

C2 7H38N2CÏ5‘C 4H 4O 4

63,47

7,22

4,77

kristályok

63,26

7,58

4,57

153.

oxalát

színtelen

155-158°

(EtOH-iPr2 O)

C 2 7H3 8N20 5 C 2H 20 4

62,13

7,19

5,00

kristályok

62,05

7,46

4,90

154.

fumarát

színtelen

188—190°

(MeOH)

C2 7H3 s N3O4 *C4H4O4

64,01

6,76

7,22

kristályok

63,84

6,88

7,07

156.

fumarát

színtelen

141—142,5°

(EtOH-iPr20)

C3 3H42N2 O5 'C 4H4O 4

67,05

7,00

4,23

kristályok

66,59

6,91

4,04

157.

oxalát

színtelen

125-126,5°

(EtOH-iPr20)

C3 4 H44bí2 O5 C2H204

66,44

7,12

4,30

kristályok

66,14

7,25

4,15

158.

oxalát

színtelen

116—120°

(EtOH-iPr2 O)

C3 3H42N2Os -C2H204

66,02

6,96

4,40

kristályok

65,86

6,94

4,09

160.

fumarát

színtelen

156—157°

(EtOH-iPr20)

C3 3H4 2N2C>5 *C4H4O4

67,05

7,00

4,23

tűk

66,81

7,04

4,06

162.

hidroklorid

színtelen

129—130°

(EtOH-Et2 O)

C28H40N2O6-HCM/2H2O

61,58

7,75

5,13

tűk

81,37

7,64

4,78

168.

fumarát

színtelen

131,5-432°

(EtOH-Et2C)

C2 8H40N2O4-C4H4O4 72H20 64,74

7,64

4,72

kristályok

64,98

7,62

4,49

174.

fumarát

színtelen

177—178°

(EtOH)

C2 4 H3 1 FN2 04'C4H404

61,53

6,45

5,13

lemezek

61,37

6,67

5,10

176.

oxalát

színtelen

179-180°

(MeOH)

C25H34N205’C 2H 2 0 4

60,89

6,81

5.26

pikkelyek

60,54

6,93

5,23

177.

oxalát

színtelen

137—138°

(EtOH)

f-2 6 H3 8N2 O5 *C2H204

61,53

7,01

5,12

tűk

61,07

7,12

5,03

178.

oxalát

színtelen

162-164°

(EtOH)

C2 sH34N205 -C2H204

60,89

6,81

5,26

lemezek

60,99

7,06

5.14

184.

fumarát

színtelen

110-112°

(EtOH-Et2 O)

C2eH36N205 -04^04

62,92

7,04

4,89

lemezek

63,03

7,12

4,82

186.

fumarát

színtelen

111—114°

(EtOH-Et2 0)

C27H38N206-C4H404

61,78

7,02

4,65

kristályok

61,48

7,14

4.41

188.

fumarát

színtelen

98-400°

(EtOH-Et2 0)

C27H38N205C4H404-1/2H20 62,5I

7,28

4,70

lemezek

62,28

7,42

4,55

189.

oxalát

színtelen

113—114°

(Et0H-Et20)

C2 8H4 oN2 Oj -c2h2o4

62,70

7,37

4,87

tűk

62,48

7,41

4,85

190.

fumarát

színtelen

129,5—130,5C

’ (EtOH)

C-2 7H3 8N2 O5 'C 4H4O 4

63,37

7,22

4,77

lemezek

63,09

7,36

4,69

196.

fumarát

színtelen

106-108°

(Et0H-Et20)

C2 8H40N2Os C4H4O4 -1/2H2 0 63,04 7,44

4,59

kristályok

63,09

7,45

4,60

198.

fumarát

színtelen

133-135°

(EtOH)

C28H40N2O5 ‘C4H4O4

63,98

7,38

4,66

tűk

63,89

7,47

4,51

200.

oxalát

színtelen

118—122°

(EtOH-iPr2 0)

C27H38N20SC2H204-H20

61,14

7,08

4,91

lemezek

60,86

7,29

5,00

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képletű — ahol

R1, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport;

R4 jelentése el nem ágazó vagy elágazó,

1—5 szénatomszámú alkilcsoport;

Rs jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomszámú alkilcsoport;

R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1—5 szénatomszámú alkilcsoport, halogénatommal szubsztituált 1—5 szénatomszámú alkilcsoport, 1—5 szénatomszámú alkoxicsoport, nitro-, amino-, 1—5 szénatomszámú hidroxi-alkil-, benzil-oxi-, cianovagy piperidino-metil-csoport; n és m jelentése 2 vagy 3 —

alfa-amino-alkil-alfa-alkil-fenil-acetonitril származékok és gyógyászati szempontból alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű, — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése azonos a fenti meghatározásokkal; k jelentése I vagy 2 — alde-