195476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-amino-alkil-alfa-alkil-fenil-acetonitril származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
43 195 476 44 Ilidet oldószer jelenlétében egy (VI) általános képlctű — ahol R5, R6, R7 és n jelentése azonos a fenti meghatározásokkal — aminnal reagáltatunk redukálószerrcl kezelünk és kívánt esetben az így kapott tennék -NH-csoportját alkilezzük vagy/és, ha R6 jelentése nilrocsoport, a nitrocsoportot redukcióval aminocsoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlctű vegyületek előállítására, ahol R1, R2, R3, R4 , R5, n és m az 1. igénypontban megadott, és R6 és R7 egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, halogénatommal szubsztituált 1—5 szénatomszámú alkilcsoport vagy 1—5 szénatomszámú alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2, R3, R4 , R5, n és m az 1. igénypontban megadott és R6 és R7 nitro-, amino-, 1—5 szénatomszámú hidroxi-alkil-, benzil-oxi-, ciano- vagy piperidino-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1985.07. 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-izopropil-alfa-[2-[N-[3-(2-metoxi-fenoxi)-propiI]-amino]-etil]-3, 4,5-trimetoxi-fenil-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-izopropil-alfa-[3-[N-[2-(3-metil-fenoxi)-etil]-N-metil-amino]-propil]-3,4,5-trimetoxi-fenil-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-izorpopilalfa-[3-[N-[2-(metoxi-fcnoxi)-etil]-amino]-propil]-3,4,5- -trimetoxi-fenil-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-etil-alfa-[3-[N-[2-(2-metoxi-fenoxi)-etil]-amino]-propil]-3,4,5- -trimetoxi-fenil-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-izobutil- 5 -alfa-[3-[N-[2-(2-metoxi-fenoxi)-etil]-amino]-propil]-3,4,5-trimetoxi-fcnil-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 10 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-izopropil-alfi-[3-[N-[3-(3-metil-fenoxi)-propil]-N-metil-amino]-propil]-3,4,5-trimetoxi-fenil-acetonitril előállítására, azz.il jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatunk egymással. 15 (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-izopropil-alfi-[3-[N-[3-(3-metoxi-fenoxi)-propil]-N-metil-amino]-propil]-3,4,5-trimetoxi-feniI-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált rea-20 genseket reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-izopropil-alfa-[3-[N-[3-(2-metoxi-fenoxi)-propil]-amino]-propil]-3,4,5-trimetoxi-fenil-acetonitril előállítására, azzal 25 jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-etil-alfa-[3-[N-[3-(3-metoxi-fenoxi)-propil]-N-metil-amino]-pro-30 pilj-3,4,5-trimetoxi-feni!-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás az alfa-propil-al-35 fa-[3-[N-[3-(3-metoxi-fenoxi)-propil]-N-metil-amino]-propil]-3,4,5-trimetoxi-fenil-acetonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált reagenseket reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984. 10. 17.) 40 14. Eljárás a szív-érrendszer betegségeinek környéki keringési rendelenességeinek és az agyi vérellátás zavarainak kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (1) álta-45 lános képletű vegyületet, ahol R1 , R2 , R3 , R4, R5, R6, R7, m és n az 1. igénypontban megadott, legalább egy, gyógyászati szempontból alkalmazható vivő- és adalékanyaggal szokásos dózisformává alakítunk. 50 (Elsőbbsége: 1985. 10. 16.) 2db. ábra 23
