195476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-amino-alkil-alfa-alkil-fenil-acetonitril származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

195 479

T. táblázat folytatása

példa

száma

só

t önreg (M+)

IR cm'1 (CNj

NMR delta, ppm

171.

szabad bázis

500

2230 (folyj

6,5 Hz), 6,56 (2H,s), (CDC13 j

0,80, 1,17 (mindegyik 3H,d.J=6,5 Hz), 0,82 (3H.t,

172.

halványsárga olaj szabad bázis

498

2220 (folyj

J=7,0 Hz), 3,84 (3H.s), 3,85 (6H,s), 3,92 (2H,t,J= 6,0 Hz), 6,57 (2H,s), (CDC13)

0,80 (3H,d,J=7,0 Hz), 0,95 (3H,t.J=7,0 Hz), 1,18

173.

halványsárga olaj szabad bázis

512

2225 (folyj

(3H,d,J=7,0 Hz), 3,84 (6H,s), 3,85 (6H.s), 4,03 (2H,t,J=7,0 Hz), 6,57 (2H,s), 6,89 (4H.s,) (CDC13) 0,80 (3H,d,J=7,0 Hz), 0,82 (3H,t,J=7,0 Hz), 1,18

174.

halványsárga olaj fumarát

430

2240 (KBr)

(3H,d,J=7,0 Hz), 3,85 (6H,s), 3,86 (6H,s,) 4,03 (2H,t,J=7,0 Hz), 6,57 (2H,s), 6,89 (4H,s), (CDC13) 1,67 (3H,s), 3,69 (3H,s), 3,81 (6H,s), 4,00 (2H,t,J=

175.

szabad bázis

444

2230 (folyj

6,0 Hz), 6,50 (2H,s), 6,73 (2H,s), (DMSO-d6)

1,67 (3H,s), 2,17 (3H,s), 3,84 (3H,s), 3,87 (6H,s),

176.

halványsárga olaj oxalát

442

2230 (KBr)

3,95 (2H,t,J=6,5 Hz), 6,62 (2H,s), (CDC13)

1,75 (3H,s), 3,74, 3,75 (mindegyik 3H,s), 3,85

177.

poxalát

456

2230 (KBr)

(6H.s), 4,13 (2H,t,J=5,5 Hz), 6,77 (2H.s), 6,93 (4H,s), (CD3OD)

1,74 (3H,s), 2,89 (3H,s), 3,74, 3,78 (mindegyik

178.

oxalát

442

2225 (KBr)

3H,s), 3,84 (6H,s), 4,11 (2H,t,J=5,5 Hz), 6,75 (2H,s), 6,94 (4H,s), (CD30D)

1,75 (3H,s), 3,75 (6H,s), 3,86 (6H,s), 4,05 (2H,t,J=

179.

szabad bázis

456

2225 (folyj

6,0 Hz). 6,76 (2H.s). (CD30D)

1,67 (3H,s), 2,17 (3H,s), 3,77 (3H,s),3,84 (3H,s),

180.

halványsárga olaj szabad bázis

444

2230 (folyj

3,86 (6H,s), 3,98 (2H,t,J=6,0 Hz), 6,62 (2H,s), (CDCI3)

0,93 (3H,t,J=7,5 Hz), 2,69 (2H,q,J=7,5 Hz), 3,85

181.

halványsárga olaj szabad bázis

458

2230 (folyj

(3H,s), 3,87 (6H,sj, 3,96 (2H,t,J=6,0 Hz), 6,58 (2H,s), (CDCI3)

0,81 (3H,t,J=7,5 Hz), 2.15 (3H,s), 3,85 (9H,s),

182.

sárga olaj szabad bázis

456

2225 (folyj

3,94 (2H,t,J=6,5 Hz), 6,57 (2H,s), (CDC13)

0,93 (3H,t,J=7,0 Hz), 2,41 (lH,s), 3,80 (3H,s),

183.

sárga olaj szabad bázis

470

2220 (folyj

3,84 (3H,s), 3,86 (6H,s), 4,07 (2H,t,J=6,0 Hz),

6,59 (2H,s). 6,88 (4H.s), (CDC13 j

0,92 (3H,t,J=7,0 Hz), 2,14 (3H.s), 3.84 (3H,s),

184.

halványsárga olaj fumarát

456

2220 (KBr)

3,85 (3H,s), 3,86 (6H,s), 4,04 (2H,t,J=7,0 Hz), 6,58 (2H,s), 6,89 (4H,s), CDC13)

0,92 (3H,t,J=7,0 Hz), 3,75 (6H,s), 3,85 (6H,s),

185.

szabad bázis

470

2220 (folyj

4,04 (2H,t,J=6,0 Hz), 6,67 (2H,s.). 6,72 (2H,s), (CD3OD)

0,91 (3H,t,J=7,0 Hz), 2,15 (3H,s), 3,78 (3H,s),

186.

halványsárga olaj fumarát

486

2225 (KBr)

3,84 (3H.s), 3.86 (6H,s), 3,97 (2H,t,J=6,0 Hz), 6,58 (2H,s), CDCI3)

0,92 (3H.t,J=7,0 Hz), 3,72 (6H.s), 3,75 (3H,s),

187.

szabad bázis

500

2225 (folyj

3,85 (6H,s), 4,02 (2H,t,J=6,0 Hz), 6,08 (3H,s), 6,67 (2H,s). 6,72 (2H,s), (CD3OD)

0,91 (3H,t,J=7,0 Hz), 2,14 (3H.s), 3,76 (6H,s),

188.

halványsárga olaj fumarát

470

2225 (KBr)

3,84 (3H,s), 3,86 (6H,s), 3,95 (2H,t,J=6,0 Hz),

6,08 (3H,s), 6,58 (2H,s), (CDC13 j

0,91 (3H,t,J=7,0 Hz). 3,72, 3,75 (mindegyik

189.

oxalát

484

2225 (KBr)

3H,s), 3,84 (6H,s), 4,14 (2H,t,J=5,5 Hz), 6,67 (2H,s), 6,73 (2H,s), 6,93 (4H,s), (CD30D)

0,90 (3H,t,J=6,5 Hz), 2,88 (3H,s), 3,75, 3,78

190.

fumarát

470

2225 (KBr)

(mindegyik 3H,s), 3,83 (6H,s), 4,11 (2H,t,J=5,5 Hz), 6,72 (2H,s), 6,94 (4H,s), (CD3OD)

0,90 (3H,t,J=6,5 Hz), 3,75, 3,85 (mindegyik 6H,s),

191.

szabad bázis

484

2225 (folyj

4,04 (2H,t,J=5,5 Hz), 6,67 (2H,s). 6,72 (2H,s), (CD3OD)

0,87 (3H,t,J=6,5 Hz), 2,14 (3H,s), 3,78, 3,84

halványsárga olaj

(mindegyik 3H,s), 3,86 (6H,s), 3,97 (2H,t,J=6,0 Hz), 6,57 (2H,s), (CDCI3)

18