195476. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-amino-alkil-alfa-alkil-fenil-acetonitril származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

nu

195476

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejei en tés napja: (22) 85.10.16.

(21) 4015/85

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: JP:

84. 10. 17.

(59-216399)

85. 07. 22.

(60-160278)

A közzététel napja: (41) (42) 86. 11.28.

Megjelent: (45) 89. 12. 22.

Feltalálóik): (72)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. CI.4

C 07 C 121/68 C 07 D 211/08 A 61 K 31/275

Szabadalmas: (73)

Jtoh Yasou, Kató Hideo, Koshinaka Eiichi, Ogawa Nobuo, Kurata Sakae, Nishino Hiroyuki, Yoshida Toshihiko, Fukui, JP

Hokuriku Pharmaceutical Co., Ltd., Fukui, JP

(54) EUÂRÂS a -AMIN O-A LKIL-a -A LKIL-FENI LA CETONITRIL SZÁRMAZÉKOK

ÉS AZ ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol

R1, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport;

R4 jelentése el-nem ágazó vagy elágazó, 1—5

szénatomszámú alkilcsoport;

R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomszámú alkilcsoport;

R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1—5 szénatomszámú alkilcsoport, halogénnel szubsztituált, 1—5 szénatomszámú alkilcsoport, 1—5 szénatomszámú alkoxicsoport, nitro-, amino-, 1—5 szénatomos hidroxi-alkil-, benzil-oxi-, ciano- vagy piperidino-metil-csoport; n és m jelentése 2 vagy 3 — a-amino-alkil-a-alkil-fenil-acetonitril származékok és gyógyászati szempontból alkalmazható savaddíciós sóik előállítására.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az (V) általános képletű — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése azonos a fenti meghatározásokkal; k jelentése 1 vagy 2 — aldehidet oldószer jelenlétében egy (VI) általános képletű — ahol R5, R6, R7 és n jelentése azonos a fenti meghatározásokkal — aminnal reagáltatjuk, redukálószerrel kezeljük és ha szükséges, az így kapott termék -NH-csoportját alkilezzük vagy/és, ha R6 jelentése nitrocsoport, a nitrocsoportot redukcióval aminocsoporttá alakítjuk.

A találmány szerinti vegyületek lakcium-antagonista hatásúak, anti-aritmiás aktivitásuk és oi-blokkoló aktivitásuk is van.

*6

r7

CN

1 n x

C — (CH, 1—0-10 !

h-n-(ch2)-o

r7