195475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag aktív helyettesített benzamidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

195 475

]. táblázat folytatása

Vegyület

(példa

száma)

3 Il-Spiperon kiszorítása

IC50 (nM)

Apomorfinnal kiváltott hányás antagonizmusa kutyán, I£DS0, mg/kgs.c.

Ciszplatinnal kiváltott hányás antagonizmusa vadászmenyéten Dózis x 2 (mg/kg,i.v.) (állatok száma = 3)

Védelem,

%

60

>1000

>3

3

52

61

> 760

>3

3

71

62

>1000

>3

3

71

metoklopramid

310

0,5

3X

89

alizaprid

290

0,3

3

27

kleboprid

11

0,04

3

70

domperidon-4,1

0,2

3

50

xAz állatok száma

= 4

2. táblázat

Gasztrokinetikus aktivitás

Vegyület

Készítmények

Maximális növekedés,

Minimális hatékony

ec30

(95% C.L.)

(példa

száma

átlag %

koncentráció

ec50

(95% C.L.)

száma)

(juM)

4

4

58% 10^írM-nál

0,1

1,5

(1,1-2,0)

5,2

(3,8-7,8)

14

6

55% 30 pM-nél

0,1

4,3

(3,2-5,9)

18

(12-28)

16

6

72%. 100 pM-nál

0,03

0,5

(C.3-0,9)

3,7

(2,0-9,3)

17

5

41% 10 juM-nál

0,3

5,4

(3,6-9,1)

15

(8,8-44)

19

6

39% 3 juM-nál

0,1

1,7

(1,2-2,7)

5,9

(3,5-18)

21

6

88% 30 /uM-nál

0,1

0,57 (0,24-1,0)

2,3

(1,3-4,3)

36

4

55% 10 p.M-nál

0,1

0,5 (0,09-1,4)

4,6

(1,7-56)

37

4

83% 300 pM-nál

0,72 (0,28-1,4)

6,6

(3,5-1,3)

40

6

56% 10 p.M-nál

0,1

0,9

(0,5-1,5)

5,5

(3,0-15)

48

4

47% 10 pM-nál

0,1

2,3

(1,8-21)

13

(9,4-21)

50

4

45% 30 pM-nál

1,0

12

(9-14)

39

(30-55)

51

6

51% 10 üM-nál

0,03

0,23 (0,25-0,51)

5,0

(2,0-43)

56

4

59% 30 pM-nál

0,1

1,1 (0,59-1,8)

7,3

(4,2-16)

58

4

72% 30 pM-nál

0,3

1,5

(0,8-2,5)

5,6

(3,4-10)

59

6

38% 10 pM-nál

1,0

5,2

(3,2-11)

20

(10-134)

60

6

66% 30 üM-nál

0,1

0,88 (0,58-1,2)

4,8

(3,3-7,4)

metokloporamid

10

62% 30 pM-nál

0,03

1,6

(1,0-2,4)----------------------------------------11

(7,0-20)

sen 5—50 mg dózisban adjuk be, naponta 2—5 alkalommal, előnyösen naponta négyszer, például étkezések előtt és lefekvéskor.

Rákellenes hatású kemoterápiás szerekkel történő kezelésnél jelentkező hányinger és hányás leküzdésére

8

tói, testsúlyától és az általános egészségi állapotától, valamint a betegség súlyosságától. Végeredményben a dózist az orvos állapítja meg.

Gasztrokinetikus célokra történő alkalmazásnál az (I) általános képletű vegyületeket 1—100 mg, előnyö-