195475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag aktív helyettesített benzamidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195 475 Dopaminerg antagonizmus és anticmetikus aktivitás 1. táblázat Vegyület (példa száma) 3H-Spiperon kiszorítása IC5 o (nM) Apomorfinnal kiváltott hányás antagonizmusa kutyán, ED50, mg/kg s.c. Ciszplatinnal kiváltott hányás antagonizmusa vadászmenyéten. Dózis x 2 (mg/kg, i.v.) (állatok száma = 3) 1 >1000 >3 3 2 >1000 >3 3 3 >1000 >3 3 4 >1000 >3 3 5 >1000 >3 3 6 >1000 >3 3 7 >1000 >3 3 8 >1000 >3 3 9 >1000 >3 3 10 >1000 >3 3 11 >1000 >3 3 12 >1000 >3 ,• 3 13 >1000 >3 3 14 >1000 >3 3 15 >1000 >3 3 16 >1-000 >3 3 18 >1000 >3 3 19 >1000 >3 3 20 >1000 >3 3 21 >1000 >3 3 24 >1000 >3 3 25 >1000 >3 1 26 >1000 >3 3 27 >1000 >3 1 28 >1000 >3 1 29 >1000 >3 1 30 >1000 >3 3 31 >1000 >3 1 32 >1000 >3 1 33 >1000 >3 1 34 >1000 >3 1 35 >1000 >3 3 36 >1000 >3 3 37 >1000 >3 3 38 >1000 >3 3 39 >1000 >3 3 40 >1000 >3 3 41 >1000 >3 3 42 >1000 >3 3 43 >1000 >3 3 44 >1000 >3 3 45 >1000 >3 3 46 >1000 >3 3 47 >1000 >3 3 48 >1000 >3 3 49 >1000 >3 3 50 >1000 >3 3 51 >1000 >3 3 52 >1000 >3 3 53 >1000 >3 3 54 >1000 >3 3 55 >1000 >3 3 56 >1000 >3 3 57 >1000 >3 3 58 >1000 >3 3 59 >1000 >3 3 Védelem, % 76 68 82 100 90 100 95 95 100 100 90 86 90 62 30 21 72 72 50 49 67 58 90 90 82 44 100 67 72 54 54 72 86 57 57 71 62 81 95 67 71 80 76 8 47 62 62 71 95 91 81 66 81 66 66 66 7
