195251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új A80190 jelű antibiotikum származékai és ezeket tartalmazó gyógyhatású készítmények előállítására
195251 16 VII. TÁBLÁZAT (folytatás) Anaerob baktérium izolátumok érzékenysége az A80190-nel szemben 15 Peptostreptococcus anaerobius 1428 1 Peptostreptococcus intermedius 1624 I Propiorîibacterium acnes 79 1 Bacteroides fragilis 111 >128 Bacteroides fragilis 1877 >128 Bafcteroides fragilis 1936B >128 Bacterioides thetaiotaomicron 1438 >128 Bacteroides melaninogenicus 1856/28 >128 Bacteroides melaninogenicus >128 2736 Bacteroides vulgatis 1211 16 Bacteroides corrodens 1874 >128 Fusobacterium symbiosum 1470 8 Fusobacterium necrophorum 6054A 16 Az A80190 vegyületek fontos tulajdonsága az antikokcjdiális hatásuk. A VIII. táblázatban összefoglaljuk néhány A80190 vegyület in vitro aktivitását Eirneria tenellaval szemben. VIII. TÁBLÁZAT Az A80190 vegyületek in vitro aktivitása Eirneria tenellaval szemben vegyület koncentráció (pg/ml) 5 t 0,2 0,04 0,008 A80190 C“C A A A A80I90 acetilszármazék A A A A N Az A80Í90 vegyületek in vftro aktivitása g Eirneria tenellávái szemben A80190 propionilszármazék A A A A S "C = cítotoxíkus A = hatásos TO S = gyengén hatásos N = nem hatásos A baromfik kokcídiózisának kezelésére a fertőzött vagy fertőzésre fogékony állatoknak az A80190 antibiotikumból nem toxikus, anti- 15 kokcidiális hatású mennyiséget adunk be, előnyösen szájon keresztül, napi elbsztásban. Az A80190 vegyületet többféle módon juttathatjuk be, legkényelmesebb, ha egy, gyógyászatiig alkalmazható vívőanyaggal, előnyösen 20 az állatok élelmével keverjük el. Noha az A80190 megfelelő koncentrációját különféle faktorok határozzák meg, a takarmányban beadott mennyiség általában 2-1Ö0 ppm, előnyösen 15-50 ppm. 25 Az A 80190 vegyületek további fontos tulajdonsága, hogy javítják az állatok takarmányhasznosítását. így például az A80190 vegyületek fokozzák a kérődzők tápanyag-hasznosítását, ami a tökéletesebb bendőmü- 30 kődés eredménye. A tápanyag-hasznosítást Arthur P. Raun módszere szerint (3 794 732 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalom; lásd elsősorban az 5. példát) a bendőben termelődő propionátok alapján határozzuk meg. A IX. táblázatban összehasonlítjuk az A80190 vegyületeket tartalmazó edények, illékony-zsírsav (IZ5) arányát a kontroll edényekhez viszonyítva. Vili TÁBLÁZAT (folytatás) IX. TÁBLÁZAT Az A80190 vegyületek tápanyaghasznosításra gyako-' rolt hatása kérődzőkné1a vegyület adag mól% propíonát móU acetát mól% butirát mól % Összes IZS kontroll 1ZS raM/liter A80190 A80190 T 1 1,403* 0,986 0,892 o,e5i 0,813 0,916 0,887 A80190 0,3 1,220* 0,970 0,819 0,967 Ac8Q190 0,3 1,091“ 0,995 0,c 12 1,003 PrA80I90 0,3 í ,049 11022 0,908 0,948 A80190 1 1,247* 1,016 0,706 0,857 ACA80190 1 1,192x 1,006 0, 783 0,909 PrA80190 1 1,158x 1,021 0,792 0,961 A80190 3 1,368* 0,998 0,(11 0,963 AcA80190 3 1,213* 1,041* 0,196 1,010 PrA80190 3 1,195 1,033 o,:3i 0,930 A80190 1 1.566* 0,926 0,529 0,913 AcA80190 1 1,J96x 0,976 0,833 0,777 PrA80190 1 1,244* 0,983 0,764 0,883 három párhuzamos vizsgálat végezve AcA8Q190 = az A80190 acetilszármazéka PrA80190 « az A80190 propionilszármazéka szignifikancia PZ0,01 C3>9'5% felső megbízhatósági érték 9
