195251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új A80190 jelű antibiotikum származékai és ezeket tartalmazó gyógyhatású készítmények előállítására
195251 Az A 80190 vegyületek hatékonyan növelik a propionptok mennyiségét és ezáltal a tápanyagtíasznosítást, ha a kérődzőnek szájon át testtömeg-kilogrammonként és naponként 0,02-1,5 mg hatóanyagot adunk be. A naponkénti és testtömeg-kilogrammonkénti adag előnyösen 0,05-0,5 mg. Előnyös, ha az antibiotikumot a takarmánnyal elkeverve adjuk be, de bejuttathatjuk más módon, például tabletta, ivóié, bólusz vagy kapszula formájában is. Ezeket a készítményeket az állatgyógyászatban ismert módon készítjük el. A találmány meghatározta vegyületekből az egyes dózisegységek olyan mennyiségeket tartalmaznak, melyek közvetlen arányban vannak a kezelendő állatok sajátos napi dózisával. A tápanyaghasznosítás fokozása szempontjából a találmány szerint előállított vegyietekkel módosított eleség a takarmányból és tonnánként 2,5-25 g A80190 vegyületből áll. Mint fentebb említettük, az A80190 vegyületek az anaerob baktériumokkal, különösen a Clostridium perfringens-szel szemben hatásosak. Az A80190 vegyületek ezért sikerrel alkalmazhatók csirkék, sertések, szarvasmarhák és juhok enteritiszének kezelésére vagy megelőzésére. Ugyancsak alkalmasak a kérődzők enterotoxémiájának kezelésére. Az A80190 vegyületek féregüzőszerekként is alkalmazhatók a Caenorhabditis elegansszal szemben az A80190 például 20 ppm-nél hatásos. Az A80190 vegyületek alkalmasak a sertésvérhas gyógyítására. Az A80190 a sertésvérhas kórokozó Treponema hyodysenteriae növekedését 0,39 mcg/ml koncentrációban gátolja. A beadás előnyös módja, hogy ^z A80190 megfelelő mennyiségét a takarmány adaghoz vagy az ivóvízhez keverve adjuk be a sertéseknek. Az alkalmazott mennyiség attól függ, hogy megelőző vagy gyógyító céllal használjuk-e az antibiotikumot. A fertőzés megelőzésére általában kisebb mennyiségre van szükség, mint a már megfertőzött állat kezelésére. A fertőzés megelőzésénél általában tonnánként 20-100 g A80190 vegyület hatásos. A vérhasban megbetegedett sertések kezelésére tonnánként 100-500 g A80190 vegyületet adunk az eleséghez. Ezek a mennyiségek naponként és testtömeg-kilogrammonként 1- -5 mg-nak (megelőző kezelésnél), illetve 5- -25 mg-nak (a fertőzött állat kezelésénél) felelnek meg. Ha ivóvízben adjuk be az A80190 vegyületet, literenként 0,01-0,05 g (megelőző kezelésnél), illetve 0,05-0,25 g (fertőzés kezelésekor) az ajánlott mennyiség. A találmány kiterjed tehát a sertésvérhas gyógyítására használt takarmánykeverék előállítására, mely takarmánykeverék áll a napi takarmányadagból és a célnak megfelelő mennyiségű A80190 vegyületből. Mint fentebb említettük a hatásos mennyiség tonnánként 20-500 g. 17 10 Az A80190 vegyületeket beadjuk szájon keresztül és parenterálisan. Ugyancsak beadható belélegeztetéssel, vagyis az antibiotikumot porként befújjuk abba a bezárt helyiségbe, ahol az állatokat tartjuk. Az állatok a gyógyszer levegőben levő porát belélegzik; a gyógyszerpor a szemen keresztül is bejuthat a testbe (ezt az eljárást hívjuk szemen keresztül befecskendezésnek). Az A80190 bevitelének legcélszerűbb módja, ha az eleséggel együtt adjuk be. Az eleség lehet a szokásos száraz takarmány, folyékony eleség vagy szemcsézett takarmány. Noha a bevitel előnyös módja, hogy az antibiotikumot az állatok takarmányába keverjük, más megoldást is alkalmazhatunk. Bejuttathatjuk például tabletta, ivóié, bólusz vagy kapszula formájában is. Az egyes dózisegységek az A80190 vegyületből olyan mennyiséget tartalmaznak, melyek a kezelendő állat sajátságos napi adagjával közvetlen arányban állnak. Az állati eleséghez adandó gyógyszer megformálásának módszerei jólismertek. Előnyös eljárás a tömény gyógyszerpremix készítése. A premix tipikusan 2-400 g hatóanyagot tartalmaz kilogrammonként. A premix lehet szi- Iá"d vagy folyékony halmazállapotú. Az eleség végső megformálása a beadandó gyógyszer mennyiségétől függ. Az A80190 vegyületet tartalmazó eleség elkészítéséhez a megformázás, keverés, pelietképzés szokásos módszereit használhatjuk. Az A80I90 vegyületeket bejuttathatjuk parenterálisan az állatorvosi gyakorlatban szokásos eljárásokkal. Az A80190 antibiotikumot tartalmazó injektálható készítmény lehet szuszpenzió vagy oldat formájában. Az oldat elkészítéséhez az-A80190-et fiziológiásán alkalmazható vivőanyagban oldjuk. A vivőanyag alkalmas oldószerből, ha szükséges konzerváló anyagból, például benzilalkoholbol, és pufferekből áll. Alkalmas oldószerek például az alkoholok, glikolok vagy közömbös olajok, mint amilyenek a növényi olajok és a gondosan megtisztított ásványi olajok. Az injektálható szuszpenziók valamilyen, a hatóanyagot nem oldó, folyékony közegből és adalékanyagból állnak. A közeg lehet például víz vagy glikol, például polietilén - gl iko I. A fiziológiai szempontból alkalmazható adalékanyagok a hatóanyagot szuszpendált állapotban tartják. Ilyenek például a viszkozitást növelő anyagok,mint amilyen a karboxi-metil-cellulóz, polivinil-pirrolidon, zselatin, alginátok. Sok felületaktív anyag ugyancsak alkalmas szuszpendálószer. Hasznos szuszpendálószerek a lecitin, alkil-benzolszulfonsavak, naftalinszulfonsavak, a 1 ki 1-fenol-polietilén-oxid adduktok és a polioxi-etilén-szorbitán-észterek. Egyedi esetben több olyan anyagot felhasználhatunk az injektálható szuszpenziók elkészítéséhez, melyek a folyékony közeg hid - rofílitását, sűrűségét és felületi feszültségét befolyásolják. így szuszpendálószerként al-18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
